经鼻脑靶向给药系统研究进展.pdf

现代药物与临床 Drugs Clinic 第 28 卷 第 2 期 2013 年 3 月 • 247 • 经鼻脑靶向给药系统研究进展 * 徐 攀，杜守颖 ，黎 迎，李鹏跃 北京中医药大学 中药学院，北京 100102 摘 要：由于血脑屏障的存在，血液中的药物难以进入中枢神经系统。近些年研究表明，经鼻腔给药后，药物可以绕过血脑 屏障直接进入脑部，而且其对机体的损伤和副作用都较小，因此经鼻脑靶向给药系统不断受到更多人的关注。首先探讨了药 物经鼻入脑的通路及机制，并针对鼻腔给药的不同影响因素提出了相应的优化方案，还介绍了脑靶向性的评价方法，为进一 步研究鼻脑靶向制剂提供了参考。 关键词：鼻腔给药；脑靶向；机制；优化；评价方法 中图分类号：R944 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2013)02 - 0247 - 05 DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.02.037 Research progress in intranasal drug delivery system for brain targeting XU Pan, DU Shou-ying, LI Ying, LI Peng-yue School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China Abstract: The blood-brain barrier (BBB) limits the distribution of systemically administered therapeutics to the central nervous system (CNS). Recent researches found that intranasal administration was a non-invasive method of drug delivery which might bypass the BBB to allow therapeutic substances direct access to the CNS with little body injury and side effects. So the intranasal delivery to CNS has attracted people’s attention. This review focuses on the current understanding of the mechanisms and potential pathways underlying the intranasal delivery to the CNS, puts forward several methods to optimize the system considering the factors, and introduces the evaluation methods of brain targeting to propel the research of the system. Key words: intranasal drug delivery; brain targeting; mechanisms; optimization; evaluation method 血脑屏障（blood–brain barrier ，BBB ）对维持 有良好的开发前景。本文就经鼻脑靶向给药系统的 神经系统的稳态环境具有重要作用，能够防止有害 研究现状进行介绍。 物质的入侵，但同时也阻碍了药物的顺利进入。许 1 经鼻脑靶向给药系统的通路及机制 多具有良好治疗前景的药物因为不能到达中枢神经 鼻腔给药后，药物以不同的方式穿过黏膜层， 系统（central nervous system，CNS ）并维持一定的 经脑部的某一入口到达脑室，