卫生职称西药药剂学打印版六号字体23面.pdf

第一节 绪 论 设计目的：根据临床用药的需要及药物的理化性质（溶解度、稳定性），确定合 一、概述 适的给药途径和药物剂型。 1.药剂学的概念与任务 1.给药途径和剂型的确定 （1）药剂学：是研究药物剂型的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合 （1）口服剂型设计时一般要求：①在胃肠道内吸收良好；②避免胃肠道的刺激作 理应用的综合性技术科学。 用；③克服首过效应；④具有良好的外部特征；⑤适于特殊用药人群，如老人与 （2）药剂学的任务：药剂学的基本任务是将药物制成适于临床应用的剂型，并能 儿童常有吞咽困难。 批量生产安全、有效、稳定的制剂。剂型+制剂。 （2）注射给药：特点一般是起效快。注射给药的缺点是患者的顺应性较差，药物 药剂学的具体任务： 瞬间到达体内，产生的血药浓度高峰，有可能超过其治疗窗，造成毒副反应。 ①药剂学基本理论的研究；②新剂型的研究与开发；③新技术的研究与开发；④ 设计注射剂型时，根据药物的性质与临床要求可选用溶液剂、混悬剂、乳剂等， 新辅料的研究与开发；⑤中药新剂型的研究与开发；⑥生物技术药物制剂的研究 并要求无菌、无热原，刺激性小等。需长期注射给药时，可采用缓释注射剂。对 与开发；⑦制剂新机械和新设备的研究与开发。理论+新+生物技术。 于在溶液中不稳定的药物，可考虑制成冻干制剂或无菌粉末，用时溶解。 2.剂型、制剂、制剂学等名词的含义 （3）皮肤或黏膜部位给药：皮肤给药首先要求制剂与皮肤有良好亲和性，不易脱 药物剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称 落，同时无明显皮肤刺激性、不影响人体正常功能。可起局部或全身；腔道给药： 剂型，如散剂、颗粒剂、片剂等。 容量小、剂量小、刺激性小。 各剂型中的具体药品称为药物制剂，简称制剂，如阿司匹林片、胰岛素注射液、 （4）药物的理化性质：最重要的是溶解度和稳定性。 红霉素软膏等。而且把制剂的研究过程也称制剂。 2.制剂设计的基本原则 【精要速记】剂型：形式，制剂：品种+过程 （1）安全性 研究制剂的理论和制备工艺的科学称为制剂学。 （2）有效性 二、药物剂型与 DDS 药圈会员收集整理 （3）可控性 1.药物剂型的重要性 （4）稳定性 （1）不同剂型改变药物的作用性质：如硫酸镁口服剂型用做泻下药，但注射液静 （5）顺应性 脉滴注，能抑制大脑中枢神经。 3.制剂的剂型与药物吸收 给药途径如口服、非静脉注射、腔道内给药、黏膜给 （2）不同剂型改变药物的作用速度：注射剂、控缓释制剂。 药、透皮给药等均存在药物的吸收过程。 （3）不同剂型改变药物的毒副作用：氨茶碱制成栓剂则可消除心跳加速的毒副作 （1）固体制剂与药物吸收。固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及 用。缓控释制剂避免血药浓度峰谷现象。 跨膜转运过程的限制。一般当药物溶出或释放速率足够快时，跨膜转运是药物吸 （4）有些剂型可产生靶向作用：如脂质体使药物浓集于肝、脾等器官。 收的限速过程，但当药物的溶出或释放速率较慢时，溶出或释放可能成为药物吸 （5）有些剂型影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放。 收的限速过程。 改变药物作用性质、速度、毒副作用、疗效、产生靶向 根据溶出速率快慢排列为：包衣片<片剂<胶囊剂<散剂。 2.药物剂型的分类：给药途径、分散系统、形态、制法 （2）液体制剂与吸收：静脉注射剂不存在吸收过程 （