主管药师文字讲义之专业知识.pdf

药圈, 学人员的圈子 专业知识精讲班第1 讲讲义 绪言 第一节 绪言 一、药理学概念、任务和内容 1.药品 是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、 用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料 及其制剂、抗生素、生化药品、放射性 药品、血清、疫苗、血液制品和诊断 品等。 2.药理学 是研 药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的一门实验性的综合性的桥梁性的 学科。前者称为药物效应动力学，简称 效学；后者称为药物代谢动力学，简称 动学。 3. 研 内容 阐明 物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律 三、新 的药理学 新药的 理学研 分为临床前研究与临床药理研 。 1.临床前研 是动物实验，内容： 效学，一般 理学， 代动力学，毒理学。 2 ．临床 理研 I 期临床试验：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。 II 期临床试验：治疗作用初步评价阶段，评价 物治疗作用和安全性。 III 期临床试验：治疗作用确证阶段，进一步验证 物治疗作用和安全性，评价利益与风险关系。 IV 期临床试验：新 上市后由申请人自主进行的应用研究阶段，考察在广泛使用条件下的 物的疗效和不 良反应 效学 第二节 效学 一、药物基本作用 （一）药物作用性质与方式 1.药物作用：与机体生物分子相互作用引起的初始作用，有其特异性。 药理效应：引起机体功能生理、生化的继发性改变，对不同脏 有其选择性。 ⑴兴奋 （亢进）：使机体器官原有功能的提高。 ⑵抑制 （麻痹）使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制 2.药物作用方式 局部作用：在用 部位发挥直接作用。 全身作用：循环后分布到机体各组织器官发挥作用。 （二）药物作用的选择性和两重性 1.药物的选择性 选择性高的药物对组织亲和力大，药理效应也大。但是相对的。 2.药物作用两重性 对因治疗：消除原发致病因子，彻底治愈疾病 治疗作用 对症治疗：改善疾病症状，在某些重危急症时 比对因治疗更为迫切 不良反应：不利甚至危害机体 3.药物不良反应 药圈,老实鱼头整理 药圈, 学人员的圈子 不良反应：凡与用 目的无关带来不适的作用。 特点：药物固有的效应，可预知的，难避免。 类别 特点 实例 副作用 与治疗目的无关的作用； 轻微、可恢复、可预知 阿托品解痉引起口干 毒性反应 剂量过大、时间过长引起药物蓄积； 较严重、可预知、可避免 害肝、肾、骨髓、内分泌 变态反应 免疫病理反应，与剂量无关 青霉素过敏 继发反应 发挥治疗作用后引起 二重感染 后遗效应 停药，阈浓度以下残存的生物效应 巴比妥类引起 “宿醉” 三致反应 影响胚胎发育 反应停事件 特异质反应 遗传性生化缺陷 还原型谷胱甘肽缺乏使用磺胺溶血 二、受体理论 1、受体概念和特征 受体：是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，与 之结合随后产生相应的药理效应。 2 、受体特性：灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性、立体专一性等。 3、受体的分类： 按存在位置：细胞膜受体、细胞浆受体，胞核受体。 按作用机制分：门控离子通道型受体（含离子通道受体），G 蛋白偶联受体，具有酪氨酸激酶活性受体， 核受体（调节基因表达的受体）。 4 、受体的调节： 向下调节，向上调节；同种调节，异种调节 专业知识精讲班第2 讲讲义 效学 三、 效学概述 （一）作用于受体药物 激动 ：有亲和力，强内在活性 部分激动 ：有亲和力，弱内在活性 拮抗 ：有亲和力，无内在活性 竞争性拮抗 ：与受体可逆结合，最大效应不变 非竞争性拮抗 ：与受体不可逆结合，最大效应降低 （二）药物作用机制 非特异性药物作用：药物理化性质有关 特异性药物作用：与机体生物大分子功能基团结合 （三）构效关系与量效关系 1.构效关系：结构与活性的联系，用于药物设 、新药研制。 2.量效关系 量效曲线：药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系量效曲线。 ⑴量反应：药理效应强度呈连续性变化，可用数量表示 ⑵质反应：药理效应表现出反应性质变化，用全或无表示 ⑶最小有效量：出现疗效所需的最小剂量 ⑷极量：达到最大治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量