第2章药物效应动力学1.ppt

六、受体的调节 1.受体脱敏（reseptor desensitization) ：长期应用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 （1）特异性脱敏：仅对一种类型的受体激动药的反应性下降，对其他类型受体的激动药反应性不变； （2）非特异性脱敏：组织或细胞对一种类型激动药脱敏后，对其他类型受体激动药也不敏感。 2.受体增敏(receptor desensitization) ：是与受体脱敏相反的一种现象。可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。突然停药可致“反跳”现象，如普萘洛尔治疗高血压。 若受体脱敏或增敏只涉及受体密度的变化，则分别称之为向下调节（down-regulation）和向上调节（up-regulation）。 思考题： 1.什么是激动药？什么是拮抗药？ 2.激动药与pD2及拮抗药与pA2有什么关系？ * * 第二章 药物效应动力学（药效学） （pharmacodynamics） 新乡医学院药理学教研室 尹志奎 E-mail:yinzhikui@ Tel:0373-3029101 第二章 药物效应动力学（药效学） （pharmacodynamics） 目标要求 1.掌握药物代谢动力学的概念，以及药物的体内过程的具体内容及其与用药的关系。 2.熟悉药物在体内（特别是在血中）的浓度与药物效应的密切关系。 3.了解药物代谢动力学是研究药物在体内的过程及其动态变化规律。 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用（drug action)是指药物对机体细胞的初始作用，有其特异性（构效关系）。 药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果，是机体机能方面的改变。 药理效应是机体器官原有生理生化功能的改变。功能 提高的称为兴奋，过度兴奋会转入衰竭； 功能降低的称抑制。 药物作用的选择性： 机体的各个组织和器官对药物的敏感性不一样，因而某些药物只对机体某些器官或组织产生的作用，而对其他组织或器官则很少或几无作用。产生原因： 1.药物的分布不同： 2.生化机能不同： 3.组织结构不同。 二、药物作用的临床效果 药物作用具有两重性 （一）治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果 的作用。 1.对因治疗（etiological treatment) 亦称治本。 2.对症治疗（symptomatic treatment) 亦称治标。 3.补充治疗（supplementary therapi) 亦称替代治疗。 （二）不良反应： 凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应称为药物不良反应。少数较严重而又较难恢复的不良反应称为药源性疾病（drug induced disease） 1.副反应（side reaction)：亦称副作用，是药物固有的作用，是在治疗量下出现与治疗目的无关的作用。药理学基础是药物作用选择性低，作用范围广所致。如阿托品（抑制腺体分泌、松弛胃肠平滑肌、扩瞳）等药。 2.毒性反应 （toxic reaction）：主要是剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，是药物作用的延伸。发生原因是剂量和疗程不当。 毒性反应可能立即发生，也可能长期蓄积后逐渐发生，前者称急性毒性，多损害循环、呼吸及神经系统。后者称慢性毒性，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。 3.后遗效应（residual effect）：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。可能非常短暂或持久。 4.停药反应（withdrawal reaction)：在治疗过程中突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。 5.变态反应 （allergic reaction)：也称过敏反应。严重性与剂量无关；反应性质与药物原有 作用无关。 6.特异质反应(idiosyncrasy) 少数病人由于遗传因素致使对某些药物特别敏感而出现的反应，反应性质与药物固有药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成正比，如先天性血浆假性胆碱酯酶缺乏者使用琥珀胆碱。 第二节 药物剂量与效应关系