抗心绞痛药教学内容.pptVIP

抗心绞痛药; 心绞痛类型： 1 ．?稳定性心绞痛 2．??不稳定性心绞痛 3．??变异性心绞痛 药物治疗心绞痛的目的： 1．控制症状，↓心肌损害 2．预防发作 ;决定心肌供O2与需O2的因素;缺血性心脏病： 供O2↓/需O2↑，O2的供需失去平衡→心绞痛或心肌梗死 供O2↓ 需O2↑ 冠A粥样硬化,95% 心力↑ 冠A痉挛 心率↑ 冠A血栓形成 （运动、情绪改变） ;抗心肌缺血药的抗心绞痛机制;2.减少心肌耗氧;抗心绞痛??物分类： ;一 硝酸酯和亚硝酸类;剂量（μg/kg min-1） ;CGMP↑ ;舒张V→回心血量↓→心室舒张末期压力↓ 心室 ;2．舒张冠A，↑心肌供血供O2： （1）选择性舒张冠A输送血管，并舒张狭窄血管，利于血液流入狭窄远心端 舒张非缺血区输送血管→利于血径侧枝分流向缺血区 （2）↓心前负荷→↓心室舒张末期压力→利于血从心外膜下区流向心内膜下区 ;（3） 剌激侧枝血管的生成，舒张侧枝血管。 （4） 心肌耗O2↓继发非缺血区血管阻力↑，迫使血流从非缺血区流到缺血区。 （5） 预防/逆转冠A收缩和痉挛。 ;;注意：血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏→心力↑、心率↑→耗O2↑→部份抵消其有益作用 体内过程： 口服生物利用度仅8% ∴不宜口服给药；舌下含服起效快(1-2min)，但作用持续短(30min),常作急救用 ;应用： 1．各型心绞痛： 速效、高效、方便、经济、能迅速控制发作，↑运动耐量，改善缺血心电图，↓运动时心律失常的发生 一般舌下含0.3～0.6mg或喷雾剂每次0.4mg，必要时５min再给一次 预防：贴膜片剂或其他长效硝酸酯类 与β受体阻断药合用可提高疗效;2．急性心肌梗塞： ↓心肌损伤，缩小梗塞范围 急性心肌梗死者需静脉给药的指征： 1．??长时间或反复胸痛 2．??? BP高（150/100mmHg） 3．??? 左室功能不全 4．??? 乳头肌功能失调者 3.心功能不全 ; 失效原因： 1. 产生耐受性：↑剂量 2. 变质失效：改用它药 3. 病情恶化：积极治疗 4. 用法不当：含化剂不能PO、 PO剂不能含化 5. 少部份患者（10%）无效 6. 口腔粘膜干燥 7. 误诊 ;注意： 1．置密闭棕色瓶，存效期6个月 2．失效：（1）无疗效 （2）无头胀感 （3）舌下无麻剌感或烧灼感 3．发作前数min用药效???最好 4．患者取半卧位效果更佳，但可能头晕 5．出现诱因应预防给药 ;局 部 ;快速耐药性： 持续给药24~48h即可产生耐药性，仅发生在容量血管与阻力血管，大的输送血管（心外膜冠A及分枝）未出现，短时停药即可恢复 短效制剂一般少出现耐药性，如舌下给药2~3次/天×2周，疗效不↓ ;注意： 1．饮酒或合用他舒张血管药可加重不良反应 2．长期应用不应突然停药，应逐步停 禁忌症： 脑颅外伤、脑出血、严重贫血、低BP、低血容量、过敏（禁）；眼内压↑（慎）;：耐药机制 1．?血管平滑肌SH消耗过多 2．?BP↓→反射性引起交感N、肾素-血管紧张素-醛固酮系统兴奋→Na、水潴留 3．?鸟苷酸环化酶活性↓ 4．?细胞外水分进入血管腔 5．?受体往下调节：高亲和力受体↓ ; 对策： 1．?治疗从小剂量开始 2．采用间竭疗法：间竭期10~12h/?? 停药在最少发作的白天（变异性）或晚上（稳定性） 3．补充SH供体：如N-乙酰半胱氨酸或蛋氨酸 ;;硝酸异山梨醇酯 （Isosorbide Dinitrate） 特点： 起效较慢，较弱，较持久 ? 5-单硝酸异山梨醇酯 （Isosorbide-5-mononitrate） 疗效与硝酸异山梨醇酯相似 ; 二β受体阻断药;临床用途;硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛;［不良反应］;注意事项;三 钙拮抗药;抗心绞痛作用：;应用：;小结;四 抗心绞痛药的合并应用;临床应用;其他抗心绞痛药 吗多明（moi