糖尿病教育-05-糖尿病降糖药物的选择.pptVIP

药物特点 吸收快、起效快和作用时间短 需在餐前即刻服用 低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻 可单独使用或与其他降糖药联合应用（磺脲类除外） * 化学名 英文名 每片剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 作用时间 (h) 半衰期 (h) 瑞格列奈 repaglinide 0.5、1、2 1~16 4~6 1 那格列奈 nateglinide 120 120~360 1.3 米格列奈钙片 mitiglinide calcium 10 30~60 0.23~0.28(峰浓度时间) 1.2 常用剂型剂量 * α-糖苷酶抑制剂 作用机制 抑制碳水化合物在小肠上部的吸收，降低餐后血糖 降糖效力 HbA1c下降0.5%-0.8% 低血糖风险 单独使用不导致低血糖 其他作用 不增加体重，并且有使体重下降的趋势 不良反应 胃肠道反应 α-糖苷酶抑制剂 * 药物特点 适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者 可与磺脲类、双胍类、TZDs或胰岛素合用 低血糖处理 合用α-糖苷酶抑制剂的患者处理低血糖时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差 * 化学名 英文名 每片剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 阿卡波糖 acarbose 50 100~300 伏格列波糖 voglibose 0.2 0.2~0.9 米格列醇 Miglitol 50 100-300 常用剂型剂量 * DPP-4抑制剂 作用机制 通过抑制DPP-4 而减少GLP-1在体内的失活，增加GLP-1在体内的水平，促进胰岛素分泌 降糖效力 HbA1c 下降1.0% 低血糖风险 不增加 其他作用 不增加体重 肾功能不全的患者应按照药物说明书减少剂量 DPP-4抑制剂 * 化学名 英文名 每片剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 作用时间 (h) 半衰期 (h) 西格列汀 sitagliptin 100 100 24 12.4 沙格列汀 saxagliptin 5 5 24 2.5 维格列汀 Vildagliptin 50 100 24 2 利格列汀 linagliptin 5 5 1.5 12 阿格列汀 alogliptin 25 25 1-2 21 Gemigliptin、 Teneligliptin 常用剂型剂量 * GLP-1受体激动剂 GLP-1受体激动剂 作用机制 激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用，增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌、延缓胃排空、中枢性食欲抑制。 降糖效力 艾塞那肽使HbA1c下降0.8% 利拉鲁肽的疗效和格列美脲相当 低血糖风险 单独使用不明显增加低血糖发生的风险 其他作用 显著降低体重 不良反应 胃肠道不良反应常见 * 化学名 英文名 每支剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 作用时间 (h) 半衰期 (h) 艾塞那肽 exenatide 0.3/1.2 ml, 0.6/2.4 ml 0.01~0.02 10 2.4 利拉鲁肽 liraglutide 18 mg/3ml 0.6~1.8 24 13 利司那肽 Lixisenatide 阿必鲁肽 Albiglutide Dulaglutide 艾塞那肽 LAR 皮下注射 常用剂型剂量 * Dapagliflozin（达格列净）、 Canagliflozin（坎格列净）、 Empagliflozin 钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂 降糖治疗路径 降糖治疗路径制定的依据 降糖治疗路径制定的依据 有效性、安全性和卫生经济学 使用时间长、经过大型临床试验和其他循证医学研究证明有良好疗效及安全性的药物放在优先选用的位置上 常用降糖药物的降糖效力 2013年中国2型糖尿病防治指南 （去安慰剂效应后） 降低HbA1c 体重改变 低血糖 二甲双胍 1.0-1.5% 降低 无 磺脲类 1.0-1.5% 增加 有 TZD 1.0-1.5% 增加 无 格列奈类 0.5-1.5% 增加 有 α-葡萄糖苷酶抑制剂 0.5% 降低 无 GLP-1受体激动剂 0.8% 降低 无 DPP-4抑制剂 0.4-0.9% 中性 无 传统 降糖药 新型 降糖药 提问环节 * * * * * GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽和利拉鲁肽，均需皮下注射。包括我国2型糖尿病患者在内的临床试验显示艾塞那肽可以使HbA1c降低0.8%，利拉鲁肽的疗效和格列美脲相当。 GLP-1受体激动剂可以单独使用或与其他口服降糖药联合使用。GLP-1受体激