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MC组胺H受体拮抗剂.ppt 57页

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H1受体拮抗剂的分类 乙二胺类H1受体拮抗剂 具有如下基本结构,式中Ar可为苯基、对位取代苯基或噻吩基;Ar’常为苯基或2-吡啶基,R及R’常为甲基,也可环合成杂环。 抗组胺作用弱于其他结构类型,并具有中等程度的中枢镇静作用,还可引起胃肠道功能紊乱,局部外用可引起皮肤过敏。 氨基醚类H1受体拮抗剂 用Ar(Ar’)CHO-代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N-部分就成为氨基醚类。 第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用,常见嗜睡、头晕、口干等不良反应,但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用量时就可治疗失眠。 对于两个芳基不同的氨基醚类手性药物,其S构型体的活性通常高于R构型体。 氨基醚类H1受体拮抗剂 丙胺类H1受体拮抗剂 乙二胺类中的ArCH2(Ar’)N-被Ar(Ar’)CH-置换,或将氨基醚类中的-O-去掉,就成为丙胺类抗组胺药。 与乙二胺类、氨基醚类、三环类等传统抗组胺药相比,丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱,产生嗜睡现象较轻。 马来酸氯苯那敏  Chlorphenamine Maleate N,N-二甲基-g-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐,又名扑尔敏。 抗组胺作用较强,用量少,副作用小,适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎,皮肤粘膜的过敏,荨麻疹,血管舒张性鼻炎,枯草热,接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。副作用有嗜睡、口渴、多尿等。 马来酸氯苯那敏  Chlorphenamine Maleate Chlorphenamine因含有一个手性中心,存在一对光学异构体。其S-构型的右旋体的活性比消旋体约强二倍,急性毒性也较小。R-构型的左旋体的活性仅为消旋体的1/90。扑尔敏为消旋的Chlorphenamine Maleate。 马来酸氯苯那敏  Chlorphenamine Maleate 丙胺类H1受体拮抗剂 烯丙酸基使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统,故无镇静作用。 E型(反式)异构体的活性大大高于Z型(顺式)体。 三环类H1受体拮抗剂 将上述各类分子中的两个芳环的邻位相互连结,即构成三环类H1受体拮抗剂。 X为氮原子,Y为硫原子时,即成为吩噻嗪类 X变成sp2杂化的碳原子,Y为生物电子等排体-CH=CH-基置换,即成为赛庚啶 将赛庚啶进一步衍化,产生氯雷他定 氯雷他定 Loratadine 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-羧酸乙酯 为强效选择性H1受体拮抗剂,但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用,属于第二代非镇静性抗组胺药。 与其他三环类抗组胺药的主要区别是,用中性的氨基甲酸酯代替了碱性叔胺结构,此变化被认为直接导致其中枢镇静作用的降低。 氯雷他定 Loratadine 在肝脏迅速而广泛地代谢,代谢产物主要为去乙氧羧基氯雷他定(地氯雷他定,Desloratadine),仍具有H1受体拮抗作用,结合后经肾消除。 哌嗪类 H1受体拮抗剂 用Ar(Ar’)CHN-代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N-,并将两个氮原子组成一个哌嗪环,就构成了哌嗪类抗组胺药。 此类药物除具有较强的H1受体拮抗剂作用外,又各有特点,有的有平喘效果;有的具有抗晕动作用 盐酸西替利嗪  Cetirizine Hydrochloride 2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐 由于Cetirizine易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量极少,属于非镇静性抗组胺药,是第二代抗组胺药的代表药物之一。 盐酸西替利嗪  Cetirizine Hydrochloride 哌啶类H1受体拮抗剂 限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性,使设计和寻找新型抗组胺药的指导思想,并由此发展出了非镇静性(Nonsedative)H1受体拮抗剂。 前述的氯马斯汀 (Clemastine)(氨基醚类)、阿伐斯汀(Acrivastine)(丙胺类)、氯雷他定(Loratadine)(三环类)和西替利嗪(Cetirizine)(哌嗪类)都属于非镇静性H1受体拮抗剂。Acrivastine和Cetirizine就是通过引入亲水性基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢,克服镇静作用的。而Clemastine和Loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性,避免中枢副作用。其它的非镇静性抗组胺药大多属于哌啶类选择性外周H1受体拮抗剂。 咪唑斯汀 Mizolastine 2-〔〔1-〔1-〔(4-氟苯基)甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4(3H)-酮 咪唑斯汀 Mizolastine 不

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