药理学课件-肾上腺素受体阻断药.ppt

第十一章 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 概念：又称肾上腺素受体拮抗剂，能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用 分类：α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药三大类 一、α肾上腺素受体阻断药 1、非选择性α受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明 2、选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 3、选择性α2受体阻断药：育亨宾 二、β肾上腺素受体阻断药 1、非选择性β受体阻断药：普萘洛尔 2、选择性β1受体阻断药：阿替洛尔和美托洛尔 三、α、β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔 第一节 α肾上腺素受体阻断药 概念： 能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上 腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 “肾上腺素作用的翻转” 能将肾上腺素的升压作用转为降压作用 原因：阻断α受体的缩血管效应，使β受体的舒张血管的效应充分体现。 注意：临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素治疗，否则可引起血压更低，此时可用α受体激动药。 分类： 1.非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类： 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药：育亨宾 酚妥拉明和妥拉唑啉 结合疏松，α受体竞争性阻断药 一、药理作用 1.血管和血压：血管扩张，血压下降。 原理：（1）阻断α受体 （2）直接扩张血管 2. 心脏：兴奋作用 原理：（1）血管扩张，血压下降，反射性 交感神经兴奋。 （2）阻断神经末梢突触前膜α2受 体，使NA释放增加，激动心脏β1受体。 3.其他作用 （1）拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。 （2）组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。 1.外周血管痉挛性疾病： （1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。 （2）血栓闭塞性脉管炎 慢性周围血管狭窄或闭塞的疾病。又称伯格氏病。该病主要侵犯肢体，尤其是下肢的中、小动脉及其伴行的静脉和浅静脉，血管炎症，管腔内有血栓形成，管腔进行性狭窄以至闭塞，引起疼痛，严重者可发生不易愈合的溃疡及其坏疽。治疗可对症，采用血管扩张药、止痛剂，必要时可进行各种手术治疗。 2.去甲肾上腺素滴注外漏 长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理盐水中做皮下浸润注射。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 肾上腺素、去甲肾上腺素 酚妥拉明阻滞试验： 阳性反应：注射酚妥拉明2～3分钟内血压迅速 下降，较注射前下降 35/25mmHg以上，且持续3～5分钟。 假阳性：试验前服过镇静剂及降血压药 注意：血压下降明显，可导致严重的并发症，如 心肌梗塞、脑血管意外等，应予以注意。  4.抗休克 适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必需补足血容量。 扩张血管：降低外周阻力，心排血量增加，改善内脏灌注、降低肺循环阻力，防止肺水肿。 5. 治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 原理：心力衰竭 心排出量不足 静脉淤血 药物扩血管 心脏后负荷减轻，泵血增加 全身动脉供血改善 肺水肿减轻 6. 药物引起的高血压 三、不良反应 1、低血压 2、恶心，呕吐，腹痛，腹泻、诱发溃疡病等（拟胆碱作用） 3、冠心病慎用（静脉给药可引起心率加快，心律失常，心绞痛） 酚苄明 1.一般采用静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。 2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。 3.结合牢固，非竞争性阻断，阻断α受体作用强 选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 特点：在拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用同时，无促进神经末梢释放去甲肾上腺素及明显加快心率的作用。 第二节 β肾上腺素受体阻断药 分类： 1、根据受体选择性：选择性 非选择性 2、根据有无内在拟