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美西律(Mexiletine) 1.化学结构、作用、应用均与利多卡因相似 2.特点: 口服有效,常用于维持利多卡因的疗效, 禁忌症:对重度心衰、心源性休克、缓慢型心律失常及 心内传导阻滞者忌用 ⅠC:明显抑制Na+通道 普罗帕酮(心律平) [药理作用及应用] 阻滞Na+内流,减慢传导, 降低自律性,对APD影响较小。 广谱,主要用于室性 [不良反应] 心脏毒性(房室阻滞,心动过缓) 恩卡尼,劳卡尼,氟卡尼 Ⅱ类:β受体阻滞药 ——主要通过阻断β受体而发挥作用 普萘洛尔( Propranolol 心得安) 1. 自律性:阻断心脏β受体,降低窦房结、浦氏纤维自律性 2. 传导性: 治疗量: 抑制0相Ca++内流,房室结传导性 高浓度: 膜稳定作用, 抑制0相Na+内流, 浦氏纤维传导 3. ERP:延长房室结ERP. ——抗心律失常基础 降低心肌O2,减轻心肌缺血,有利心律失常的治疗。 [应用] 主要用于室上性(房颤,房扑,心动过速), 窦性心动过速※ 合并有高血压、心绞痛的患者 仅对运动或精神因素所致室性心律失常有效。 三、Ⅲ类药—延长动作电位时程药 胺碘酮(乙胺碘呋酮)(Amiodarone) [作用特点] 慢效、 t1\2长、口服长效、广谱 [药理作用] 1.抑制多种离子通道 减少K+外流, 主要作用是延长APD/ERP,消除折返。 阻滞Ca++, Na+通道,对自律性,传导性均有降低。 2. 阻断?、β受体: 松弛血管平滑肌,扩冠脉,减少心肌耗氧量 [应用] 1、各种室上性及室性心律失常2、也适用于冠心病引起的心律失常 [不良反应] 1.甲状腺功能亢进或低下: 2.角膜黄色斑:不影响视力,停药可恢复 4.肝脏损害,间质性肺炎,肺纤维化严重 5.心律失常或加重心功能不全:iv时较易出现 四、Ⅳ类药—钙拮抗药 维拉帕米(Verapamil) (戊脉安)(异博定) 作用:选择性阻滞慢钙通道,抑制Ca+内流 1、窦房结及房室结自律性↓ 2、传导↓、ERP↑,利于消除折返 3、心肌收缩力↓,耗氧↓ 4、外周血管扩张,血压↓ 应用:阵发性室上性心动过速:首选 也适用于兼有心绞痛,高血压的患者 不良反应:低血压。iV过快可引起心动过缓、传导阻滞、心衰 (与β受体阻滞剂合用症状加重) 腺苷adenosine: 短效,T1/2 10s 作用: 与腺苷受体结合 促K+外流,自律性 传导 ERP 应用:迅速中止折返性室上性心动过速 禁忌:致哮喘,严重哮喘及慢性阻塞性肺部疾病 能逆转室上性心动过速为窦性心律最有效的药物是 腺苷 阿托品 地高辛 利多卡因 快速型心律失常的用药原则 治疗目的:1、恢复并维持窦性心律,缓解症状 2、改善生活质量 3、预防因心律失常发生的死亡 4、延长生存期 用药原则 1、针对原发病,去除诱因 2、以最小剂量取得满意疗效 3、先降低危险性,后缓解症状 4、注意药物的不良反应及致心律失常作用 心律失常 首选药 窦性心动过速 病因治疗,普萘洛尔 房颤、房扑 转律:奎尼丁 ↓心室率:强心苷 房早 普萘洛尔(心得安) 阵发性室上速 维拉帕米 急性心梗致室速 利多卡因 强心苷中毒致室速 苯妥英钠 阵发性室速 利多卡因 室颤 利多卡因 快速型心律失常的药物选用 复习思考题 1、简述利多卡因的药理作用及临床应用 2、简述心房颤动、心房扑动、室上性心动过速可选 用哪些药物治疗?室性心律失常可选用哪些药物治疗? 3. 一位45岁的男性患者被诊断为扩张性心肌病并伴有房颤,心率加快。医生选用一种药物控制心率,但减弱了心肌收缩力,引起肺水肿。判断最可能使用下列哪种药物: 胺碘酮 地高辛 硝苯地平 维拉帕米 * * 南美洲当地居民使用金鸡纳树皮治疗疟疾已有近百年的历史,1820年,从茜草科植物金鸡纳树皮中提取的一种生物碱。 疟疾是以周期性冷热发作为最主要特征,脾肿大、贫血以及脑、肝、肾、心、肠、胃等受损引起的各种综合征。 * 那么,奎尼丁有多少种治疗作用和毒不好的反映呢?
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