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◎ 对大发作有效,但不及苯妥英钠和苯巴比妥;◎ 对精神运动性发作的疗效近似卡马西平 【不良反应】 丙戊酸钠的不良反应可见肝损害, 个别可因肝功能衰竭而死亡。 定期查肝功 3岁以下儿童,多药合用时特别容易发 生致死性肝损害 10岁以上儿童耐受性较好。 乙 琥 胺 ◎对失神小发作的首选药 对其他型癫痫无效 ◎ 副作用 嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、 呕吐等 苯二氮卓类◎ 适用于癫痫治疗的药物有地西泮、氯硝西泮、硝西泮 ◎ 地西泮是控制癫痫持续状态的首选药,宜缓慢注射(lmg/分) ○ 抗癫痫药物应用的原则 ◎ 单一型发作最好先试用一种药物,混合型开始就需要联合用药;治疗越早效果越好; ◎剂量个体化 从小剂量开始,逐渐增加剂量,直至出现疗效而无严重的不良反应为止;◎ 坚持长期用药,不能突然停药,换药应采用过渡式,停药时速度要慢 ◎ 大发作:首选苯妥英钠, 其次是丙戊酸钠苯巴 比妥和酰胺咪嗪◎ 失神性发作(小发作):首选 乙琥胺 3岁以下儿童不宜用丙戊酸钠 ◎ 精神运动性发作: 首选卡马西平◎ 癫痫持续状态: 首选地西泮(安定), 静脉给药 第二节 抗惊厥药 ◎ 惊厥:各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。 ◎ 发生原因:小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。◎ 抗惊厥药:巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。 硫 酸 镁◎ 口服给药产生导泻和利胆作用 (1)导泻: 不易吸收,高渗性导泻,用于排除肠内毒物及驱虫导泻. (2)利胆: 反射性使胆总管括约肌松弛,胆囊收缩,用于慢性胆囊炎胆炎,胆石症等用于毒物中毒和外科胆道手术。 ◎ 静脉给药: 1、抗惊厥作用 机制: ?Mg2+拮抗Ca2+的作用,抑制神经化 学传递和骨骼肌收缩,从而使肌 肉松弛 ? Mg2+对中枢抑制作用, 引起感觉和意识消失 用途: 对于各种原因所致的惊厥, 尤其是子痫,有良好效果 2、降压作用 机制: ?抑制心肌,松弛血管平滑肌,血管扩张,血压下降; 用途:?用于重症高血压和子痫病人。 ◎ 过量时,引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。 解救:静脉缓慢注射氯化钙,可立即消除Mg2+的作用。 * 抗癫痫药 发展较慢,自1912年发现苯巴比妥后,直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年,又合成了很多新的药物,仍停留在对症治疗水平。 * 达峰浓度时间可早于3小时,也可迟于12小时。不同制剂的生物利用度显著不同 * 静脉注射见效快,安全性较大。但偶可引起呼吸抑制, * 以免引起反跳,甚至出现癫痫持续状态; 第十二章抗癫痫药和抗惊厥药 要点 1.掌握癫痫各型首选药物。 2.熟悉苯妥英纳、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类、卡马西平的作用特点及临床用途,主要的不良反应。 3.了解癫痫的类型。 4. 熟悉帕金森病的发病机制及抗帕金森病药物的作用方式、分类。 5. 掌握左旋多巴和苯海索治疗帕金森病作用机制、特点及主要不良反应。 6. 了解卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、司来吉兰等的作用特点。 第一节 抗癫痫药 ☆ 癫痫:癫痫是神经系统疾病中的一种慢 性发作性疾病,其发作特点是突然 性、短暂性和反复性。 ☆ 临床特征: 脑内病变区神经元突发性异常高频率放 电并向周围扩散,导致暂时性脑功能失 调。 ☆ 癫痫分型 : ○癫痫大发作: 突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛,约30秒钟后转人阵挛,持续数分钟。 大发作连续发生,患者持续昏迷,则称为癫痛持续状态,为危重急症。 ○ 癫痫小发作: 又称失神发作,以突然神志丧失为主要表现,持续5~20秒,无运动紊乱。 ○精神运动型发作: 病变多在大脑的颞叶,除有部分发作的表现外,还有意识障碍; ○局限性发作: 面部或肢体的感觉异常或肌肉抽搐 ☆ 抗癫痫药物的作用机制:○ 抑制病灶异常放电,○ 阻止异常放电向周围正常脑组织 的扩散 苯 妥 英 钠 常用的药物 【体内过程】 ◎ 口服吸收慢而不规则 ◎ 有明显的个体差异 ◎ 本品呈强碱性(Ph=10.4), 刺激性大,故不宜肌内注射 ◎ 血浆蛋白结合率约90%。 ◎ 肝脏代谢,原形或代谢物由肾脏排出 【药理作用
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