抗心绞痛药医学介绍.pptVIP

第28章 抗心绞痛药 课程内容 心绞痛概述 第一节 硝酸酯类 硝酸甘油 硝酸异山梨酯（消心痛） 第二节 β受体阻断药 第三节 钙通道阻滞药 心绞痛 是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的主要的症状。 病因：冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧。 临床表现： 疼痛原因：由缺血、缺氧的代谢产物（乳酸、丙酮酸或类似激肽的多肽类物质等）所引起。 一侧管壁明显增厚，管腔明显狭窄，不规则 病变冠状动脉横切面 病人胸骨后部或左前胸呈阵发性绞痛、闷痛、压榨性疼痛，可放射至左肩、左上肢。 疼痛时间1 - 5 min (15min)，休息或用药物治疗后常可缓解 心肌供O2 耗O2 ------失去平衡 耗O2 供O2 心绞痛的发生机制 冠 脉 痉 挛 冠 脉 粥 样 硬 化 或 血 栓 冠 脉 狭 窄 心肌缺血缺氧 心 肌 耗 氧 量 增 加 心室肌张 力增加 心肌收缩 力增加 心率 无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组 胺、k+等聚积，刺激神经末梢 心 绞 痛 心绞痛发生的病理生理基础 第一节 心绞痛概述 1.心绞痛的主要治疗对策: ⑴ 降低心肌耗O2量（为主） ⑵ 扩张冠状动脉，增加心肌供血供O2量 2.常用的抗心绞痛药： ⑴ 硝酸酯类 ——硝酸甘油、硝酸异山梨酯（消心痛） ⑵ β受体阻断药 ——普萘洛尔等 ⑶ 钙通道阻滞药 ——硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓 第一节 硝酸酯类 代表药物： 硝酸甘油（短效）、硝酸异山梨酯（长效） 硝酸甘油是合成烈性炸药的重要成分； 硝酸甘油用于治疗心绞痛，已有一百多年的历史了，至今仍在使用，效果很好，是治疗心绞痛的一线药物。 硝酸甘油 【药理作用】 ∵硝酸甘油对血管平滑肌的选择性高； ∴其主要药理作用是对血管的作用。 扩血管特点: 1.小剂量→主要扩张静脉 2.大剂量→显著扩张动脉 3.扩张较大的冠状血管 ——心外膜血管、输送血管、侧支血管 硝酸甘油 【药理作用】 ∵松弛血管平滑肌（小V ＞ 小A） ∴ 治疗量: SBP略降（10～15mmHg）； DBP不变; 注:与钙通道阻滞药不同点（小A ＞ 小V） 松弛血管平滑肌的机制 松弛血管平滑肌 Ca2+ 鸟苷酸环化酶（GC） cGMP --SH 硝酸酯类 NO 谷光甘肽转移酶 NO L-赖氨酸 NOS GTP 抗心绞痛作用 一、降低心肌耗氧量 1.小剂量 : 舒张容量血管(V)→心脏的前负荷↓ 回心血量↓→心室舒张末压力↓、心室容积↓ →室壁张力↓→耗氧量↓ 2.大剂量 : 舒张阻力血管(A)→心脏的后负荷↓ 外周阻力↓→心脏的射血阻抗↓→心室内压和 室壁张力↓→耗氧量↓ 抗心绞痛作用 3.大剂量时→由于舒张阻力血管(动脉血管) →引起BP↓→可反射性的引起HR↑ 可用β受体阻断药消除 抗心绞痛作用 二、扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 1. 明显扩张心外膜下较大的输送血管 2. 明显扩张侧支血管→促使冠脉侧支循环开放 3. 对阻力血管的舒张作用较弱,缺血区的阻力血 管因乳酸等代谢产物堆积而处于扩张状态； 非缺血区阻力＞缺血区→有利于缺血区的血供 4. 增加心内膜下血供（降低了室壁张力） 非缺血区 缺血区 对 照 硝酸酯类的效应 非缺血区 缺血区 输送血管 阻力血管 抗心绞痛作用 一、降低心肌耗氧量 二、扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 三、保护缺血的心肌细胞，减轻损伤 释放NO，促进PGI2等物质的生成与释放 抗心绞痛作用 静脉→回心血量↓ 心脏前负荷↓ 心室容积↓ 心肌耗氧量↓ 动脉 外周阻力↓→心脏后负荷↓ 冠脉阻力↓ 扩张冠脉的输送血管 心肌缺血区供血供氧↑ 促冠脉侧支循环开放 硝酸甘 油↓扩张血管 硝酸甘油 【临床应用】 1.主要用于各种类型的心绞痛 2.急性心肌梗死：配合抗凝血药、溶栓药等 3.充血性心力衰竭：配合强心药、利尿药 【给药途径】