药物化学镇痛药.pptxVIP

第五章 镇痛药疼痛剧烈疼痛 使病人感觉痛苦 危及生命血压降低呼吸衰竭休克 笑话：疼痛分级课堂里正上着“生理的触觉”，老师说：?“大家都应该听过，医学上把“痛”分为十二级。”?“第一级是指被蚊子叮咬程度的痛，”?“第十二级也就是最痛的一级，那就是女人在生产时的痛。”?此时，有人举手问道。?“老师，那有没有第十三级的痛？”?另一个学生主动回答：?“就是女人在生产时，被蚊子叮到嘛！” 解热镇痛药Vs镇痛药1.解热镇痛药:慢性钝痛,无成瘾性2.镇痛药无退热作用锐痛。有成瘾性。 “麻醉性镇痛药”。镇痛药分类：吗啡及半合成衍生物吗啡的全合成代用品内源性镇痛药阿片及其阿片生物碱阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20多种生物碱,如吗啡、可待因和罂粟碱。阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。1803年从阿片中提取 得到阿片生物碱吗啡 的纯品。阿片生物碱类镇痛药镇痛药阿片生物碱类 阿片生物碱类poppyopiumheroinmorphine镇痛药阿片生物碱类 成瘾性 成瘾性表现为躯体依赖性(physical dependence)和精神依赖性(psychological dependence)，停药后出现戒断症状(withdrawal syndrome)，病人出现精神变态，有明显强迫性觅药行为等。 戒断症状 停药后出现失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱，甚至意识丧失。出现病态人格，有明显强迫性觅药行为，即成瘾性。因毒瘾发作疼痛难忍砍断自己手指。吸毒瘦弱不堪毒品的危害毁灭自己 ：剜骨剃髓不用刀， 请君夜吸相思膏祸及家庭 ：烟瘾一来人似狼， 卖儿卖女不认娘 危害社会：国际禁毒日 6.26 珍爱生命,远离毒品 !Yes to life，no to drugs !morphine吗 啡 （梦神）*盐酸吗啡※※※※※ 17-甲基-3-羟基-4，5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃- 6α 醇盐酸盐三水合物[理化性质]1.吗啡分子结构中具有酚羟基(显酸性),同时又具有叔胺(显碱性)，所以吗啡呈酸碱两性。2.吗啡(具有 基) 双吗啡，N-氧化吗啡氧化(伪吗啡)3.配制吗啡注射液时，所采取的措施： ①②③④ 4.显色反应 吗啡 + 稀铁氰化钾三氯化铁亚铁氰化钾盐酸、磷酸吗啡脱水、分子重排 吗啡 +三氯化铁试液蓝色吗啡 +甲醛硫酸试液紫堇色吗啡 +钼硫酸试液紫色 蓝色棕绿色 加热阿扑吗啡*盐酸吗啡可待因 可待因是从罂粟属植物中分离出来的一种天然阿片类生物碱，之后不久证明其具有镇咳和镇痛作用。 代表药物 : 磷酸可待因[化学结构式]3／23／2磷酸可待因注意:两者分子结构的区别.盐酸吗啡[理化性质]1.白色细微的针状结晶粉末;无臭; 易溶于水。2.磷酸可待因(酸性很弱） + 氨试液 不产生沉淀 + NaOH 试液 析出可待因沉淀3.磷酸可待因(不含酚羟基) + FeCI3 不显色 磷酸可待因 + H2SO4 + FeCI3 蓝色 (醚键断裂形成酚羟基,与三氯化铁生成配合物)4.显色反应 磷酸可待因 + 甲醛-硫酸试液红紫色 + 亚硒酸的硫酸绿色 蓝色5.磷酸可待因显磷酸盐的鉴别反应 磷酸可待因 + AgNO3浅黄色的Ag3PO4沉淀 可待因 （甲基吗啡 ） 作 用： 镇痛作用=1/12吗啡，镇咳作用=1/4， 镇静作用弱，抑制呼吸作用轻用 途： 中枢性镇咳、中等程度疼痛止痛 注意：可致依赖性阿扑吗啡化学名 ：(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚盐酸半水合物第二节 全合成代用品盐酸派替啶(度冷丁)[结构式]特征结构:哌啶杂环，苯环，叔胺结构和酯键 [理化性质]1.白色有结晶性粉末; 易溶于水或乙醇.2.分子中虽具有酯键,但受苯基的空间位阻影响,水解的倾向很小,故可制注射液供临床使用.3.盐酸派替啶 + Na2CO3 试液析出油状物哌替啶 [理化性质]4.盐酸派替啶 + 甲醛硫酸试液橙红色5.盐酸派替啶的乙醇溶液 + 苦味酸的乙醇溶液 析出黄色沉淀[药理作用]其镇痛作用约是吗啡的1/10，但起效快,成瘾性低,故临床上已取代吗啡.（含有叔胺结构）哌替啶（度冷丁） 人工合成镇痛药，作用与不良反应与吗啡相似，镇痛强度为吗啡的1/10，不良反应较吗啡轻。【临床应用】 （1）镇痛 （2）心源性哮喘 （3）麻醉前给药和人工冬眠 不用于止咳、止泻甲醛-硫酸 试剂显色反应苯巴比妥 两液层界面产生玫瑰红色环盐酸吗啡紫堇色盐酸派替啶 橙红色磷酸可待因红紫色*盐酸美沙酮.HCl化学名：4，4-二苯基-6-二甲氨基-3-庚酮盐酸盐喷他佐辛pentazocine结构特点：具有吗啡的A、B、D三环 苯并