药剂学电子书 第五版(第一章 绪论).docVIP

第一章 绪 论 第一节 概 述 一、药剂学基本概念 药剂学（pharmacy，pharmaceutics）是研究制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。研究制剂生产工艺理论的科学称为制剂学（science of preparation）。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学（science of prescription）。制剂学和调剂学以往也总称为药剂学。由于医药工业的发展和药品管理的规范化，制剂生产成为主导，因此近来药剂学与药物制剂学的含义基本一致。 药物（drugs）是指原料药，即用以防治人类和动物疾病以及对机体生理机能有影响的物质，可分为中药与天然药物、化学药物（包括抗生素）、生物技术药物三大类。中药（traditional Chinese medicine）系指我国经典著作收载的、为中医师传统使用的药材和饮片。 生物技术药物(biotechnical drugs)系指通过生物技术获得的药物，主要包括重组细胞因子药物、重组激素类药物、重组溶栓药物、基因工程疫苗、治疗性抗体和基因药物等。 任何一种药物，在供临床应用之前，都必须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，称为药物剂型（drug dosage forms,简称剂型）。例如片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等为剂型，是制剂的基本形式，剂型为集体名词。中药剂型也往往包括著名传统中药剂型如丸、丹、膏、散等，和现代中药剂型如颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射剂等。 药物制剂(drug preparations，简称制剂)是指根据药典或国家标准将药物制成适合临床要求并具有一定质量标准，用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中成药、化学合成药制剂、生物技术药物制剂、放射性药品和诊断药品等，制剂也是剂型中的品种，亦即通常所谓的药品，例如罗红霉素片、注射用抑肽酶、细胞色素C注射液、头孢克洛胶囊、醋酸氟轻松软膏、甲硝唑栓、盐酸异丙肾上腺素气雾剂等。 临时处方剂（prescriptions）是指按医师临时处方专为某一病人配制的，并明确指出用法和用量的制剂，例如人工肾透析液、腹腔透析液、化疗药、肠胃营养液等。 给药系统（drug delivery systems, DDS）是近年提出的，它是新剂型、新制剂的总称，但同时包含有新技术的概念。 二、药剂学的任务 药剂学的基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，以优质（安全、有效、质量可控、顺应性好）的制剂应用于临床，发挥防病、治病和诊断的作用[1]。制成的剂型应符合安全有效、质量可控、方便使用的原则。由于病有急有缓，病情各异，所以对剂型的要求亦有不同，如对急症患者需药效迅速，宜采用注射剂、气雾剂和舌下片等。由于药物性质不同，也可能要求制成不同的剂型，如胰酶遇胃酸易失效，红霉素在胃酸中5 min后只剩下3.5%的效价，因此不能采用普通口服剂型，可制成肠溶胶囊或肠溶片服用，使其在肠内发挥药效；对刺激性药物，宜制成缓释片，使其在体内缓慢释放药物，既可延长药物作用时间，也能防止过强的刺激；某些药物制成液体剂型不稳定时，可以制成固体剂型，如片剂、散剂、注射用药（俗称粉针剂）等；一些有机药物可因颗粒大小或晶型不同而呈现不同的作用和疗效，必须在其制剂中保持其有效的晶型，才能发挥预期的药效。为了服用、生产、携带、运输和贮存等的方便，往往也需要将药物制成不同的剂型，如将中药浸出的有效成分制成药酒、片剂、注射剂等剂型。又如常将儿童用药制成色、香、味俱佳的制剂或栓剂等，或将难于吞服的片剂制成速溶片等剂型，提高儿童或老年人服用的顺应性。 药物和剂型之间存在着辨证关系，药物本身对疗效虽然起主要作用，但在一定条件下，剂型对药物疗效的发挥也起着重要的、甚至是支配的作用；有的药物的剂型不同，则作用完全不同。如硫酸镁制成溶液口服时，有致泻作用，而将其制成静脉注射剂，作用就完全不同，可用于抗惊厥、子痫等症；灰黄霉素在水中溶解度较低，如将其高度分散在水溶性基质聚乙二醇6000中制成丸剂，口服后在血液中的含量比微粉片（即灰黄霉素粉碎后含5 m m以下应不少于85%的微粉）还高出一倍以上，提高了生物利用度，且副作用更小。又如螺内酯经微粉化后，含10 m m以下的粉末不得低于90%，其片剂的剂量仅需未微粉化片剂的1/5；环孢菌素是广泛用于抗器官移植排斥反应的免疫抑制剂，近年制成微乳浓液软胶囊，比原来用的乳剂软胶囊生物利用度提高一倍、平均剂量减少16%、排斥反应由54%下降到40%。 因此，在设计药物的剂型时，除了要满足医疗需要外，还必须从药物剂型的特点出发，综合药物性质、制剂的稳定性、安