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奥拉西坦注射液 百科名片 \o 查看图片 奥拉西坦注射液 一种可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能的药物。 药品名称 　　通用名称：奥拉西坦注射液 　　英文名称：Oxiracetam Injection 　 成份 　　本品主要成分为 奥拉西坦。 　　化学名称为：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。 \o 查看图片 奥拉西坦注射液的化学分子结构式 化学结构式：见右图 　　分子式：C6H10N2O3 　　分子量：158．16 性状 　　本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药理毒理 　　奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦促进 磷酰胆碱和 磷酰乙醇胺合成，提高大脑中 ATP（三磷酸腺酐）/ ADP（二磷酸腺酐）的比值，使大脑中 蛋白质和 核酸的合成增加。 　　毒理：动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未见致 突变性、致癌作用及生殖毒性。 药代动力学 　　应用本品进行人体药代动力学研究，结果：单次静脉滴注（2．0克）血药峰值浓度（Cmax）为96．15±3．58μg·ml-1，半衰期（t1/2）为3．84±0．64h， 曲线下面积（AUC0～12）为256．26±16．84μg·ml-1·h-1，曲线下面积（AUC0～∞）为276．74±18．11μg·ml-1，肾排泄速率常数（ke）为0．18±0．03h-1，平均滞留时间（MRT）为4．39±0．39h。多次静脉滴注（2．0g）血药峰值浓度（Cmax）为97．92±3．26μg·ml-1，半衰期（T1/2）为4．14±0．82h，曲线下面积（AUC0～12）为259．36±25．43μg·ml-1·h-1，曲线下面积（AUC0～∞）为285．59±27．38μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数（ke）为0．17±0．04h-1，平均滞留时间（MRT）为4．87±0．69h。奥拉西坦多次静脉给药体内无积蓄；静脉给药后，血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小。 　　文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾分布浓度较高，除脑脊液中的 半衰期为300分钟（口服2．0克）、140分钟（静脉注射2．0克）外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的 肾脏消除速度无显著性差异。 适应症 　　用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。 \o 查看图片 奥拉西坦注射液说明书 规格 　　5ml：1.0g 用法用量 　　静脉滴注，每次4～6g，每日一次；可酌情减用量，用前加入到100-250ml5% 　　 葡萄糖注射液或0.9% 氯化钠注射液中，摇匀后静脉滴注。对功能缺失的治疗通常疗程为2周，对 记忆 　　与智能障碍的治疗通常疗程为3周。可酌情增减用量。 不良反应 　　据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少减，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、 　　头晕、头痛、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液与 吡拉西坦注射液的不良事件发生率无 统计学差异，未发现 严重不良事件。 禁忌 　　对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。 注意事项 　　1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 　　2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。 孕妇及哺乳期妇女用药 　　本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。 老年患者用药 　　Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期（t1/2β）较健康青年人延长，曲线下面积（AUC）及血药峰值浓度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与年轻人相比无显著性差异。 儿童用药 　　尚不明确。 药物相互作用 　　尚不明确。 药物过量 　　在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现 兴奋、 失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。 贮藏 　　遮光、密封、在阴凉干燥处保存；（不超过20°C）保存。