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第二章 麻醉药
全身麻醉药
麻醉药分为全身麻醉药(General Anesthetics)和局部麻醉药(Local Anesthetics)两大类。
一、分类
????全身麻醉药根据给药途径可分为吸入麻醉药(Inhalation Anesthetics)亦称挥发性麻醉药(Volatile Anesthetics)和静脉麻醉药(Intravenous Anesthetics)。
(一) 吸入麻醉药
????吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。临床常用的吸入麻醉药有:氧化亚氮(Nitrous Oxide)、麻醉乙醚(Anesthetic Ether)、氟烷(Halothane, Fluothane)、甲氧氟烷(Methoxyflurane),恩氟烷(Enflurane),异氟烷(Isoflurane),七氟烷(Sevoflurane),地氟烷(Desflurane)等。氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷等的麻醉作用强于乙醚,且不燃不爆,为临床常用吸入麻醉药。
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(二) 静脉麻醉药
????临床常用的静脉麻醉药有:硫喷妥钠(Thiopental Sodium)、海索比妥钠(Hexobarbital sodium)、氯胺酮(Ketamine)、羟丁酸钠(Sodium Hydroxybutyrate)等。
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局部麻醉药
最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生物碱,称为可卡因(Cocaine古柯碱)。由于其水溶液不稳定、毒性强等缺点,对其进行结构改造,发展了合成局麻药。
一、局部麻醉药的化学结构类型及常用药物
????局麻药的化学结构类型有:芳酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类等。
??(一)芳酸酯类:盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等。
????1. 盐酸普鲁卡因(Procaine Hydrochloride)
????化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
????合成路线:以对硝基甲苯为原料,经重铬酸或空气氧化为对硝基苯甲酸,再与β-二乙氨基乙醇酯化,用二甲苯共沸脱水制得硝基卡因,以铁粉及酸性条件下还原制得普鲁卡因,成盐后即得。
性质:
??(1)稳定性:
????分子中含有酯键,易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,失去局麻作用。其水溶液水解速率受温度和pH的影响较大。在pH3~3.5时最稳定,在碱性、中性及强酸性条件下易水解。
????结构中有芳伯氨基,其水溶液易被氧化变色,当pH增大和温度升高均可加速氧化,紫外线、氧、重金属离子可加速氧化变色。
??(2) 显芳香第一胺鉴别反应。
结构中有芳伯氨基,具有重氮化-偶合反应,在稀盐酸中与亚硝酸钠反应生成重氮盐,再加碱性β-萘酚试液生成猩红色偶氮染料。
(3) 盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液,析出白色沉淀,加热,变为油状物;继续加热,发生的蒸汽能使湿润的红色石蕊试纸变蓝,热至油状物消失后放冷,加酸酸化析出白色沉淀。
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??2。盐酸丁卡因(Tetracaine Hydrochloride)
????化学名:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐 ????结构中不含芳伯氨基,无重氮化反应。其水溶液加稀硝酸即显黄色。盐酸丁卡因溶于醋酸钠液中,与硫氰酸铵液混合,可生成白色结晶,水洗、干燥后,熔点约为131°。????麻醉作用比普鲁卡因强约10倍,穿透力强,但毒性也较高。
(二)酰胺类:
??????利多卡因(Lidocaine)、丙胺卡因(Prilocaine)、甲哌卡因(Mepivacaine)、布比卡因(Bupivacaine)、罗哌卡因(Ropivacaine)等。
??1. 盐酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride)
????化学名:2-(二乙氨基)-N-( 2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物
合成路线:以间二甲苯为原料,经与混酸硝化得2,6-二甲基硝基苯,再以铁粉盐酸还原生成2,6-二甲基苯胺,在冰醋酸中与氯乙酰氯反应生成2,6-二甲基氯代乙酰苯胺,在苯中与过量的二乙胺反应,生成游离的利多卡因,成盐后即得.
??性质:
????(1) 分子结构中有酰胺键,由于邻位两个甲基的空间位阻作用,对酸、碱均较稳定,不易被水解。 ????(2) 分子中有叔胺结构,与三硝基苯酚试液生成沉淀。????(3) 本品游离碱可与某些金属离子生成有色络盐,例如加硫酸铜试液显蓝紫色。利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍,且穿透力强。利多卡因也用于治疗心律不齐。
???2.盐酸布比卡因(Bupivacaine Hydrochloride)
????化学名为1-丁基-N(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐。为长效局部麻醉药,麻醉作用比利多卡因强4倍,作用持续时间较长(5h)。
??(三)氨基酮类
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