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第三篇中 枢神经及传入神经药理学.pdf 27页

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镇静催眠药是指对中枢神经 系统具有选择性抑制作用,能引 起镇静和催眠的药物。 能引起近似生理睡眠的药 物叫做催眠药,小剂量催眠药 仅引起安静或嗜睡状态,表现 为镇静作用,二者之间无明显 界限,不同的只是剂量。 抗焦虑药是指能解除兴奋、 不安等焦虑症状以及相应的躯 体症状的药物。 常用药物有三类:苯二氮 卓类、巴比妥类、其他类。 氯氮卓 chlordiazepoxide 氯硝西泮 c lonazepam 地西泮 d iazepam 氟西泮 f lurazepam 硝西泮 nitrazepam 三唑仑 triazo lam 地西泮 (diazepam) l 又称安定 (valium) 〔作用及应用 〕 1.抗焦虑 小于镇静剂量即有, 可消除焦虑以及因其而引起的胃 肠功能紊乱或失眠等症状。 l 2.镇静催眠 缩短入睡时间, 延长睡眠时间。 对睡眠时相的影响是:缩短快 动眼睡眠和深睡眠,与巴比妥类比 较,其缩短快动眼睡眠的作用弱, 故停药后的 “反跳” 现象轻。 可用于麻醉前和心脏电击复律 前给药,以消除恐惧,利于治疗。 BDZs 的优点: ① 安全。对呼吸影响小,大剂量也不 引起麻醉;② 对肝药酶无诱导作用, 耐受性轻;③ 停药后快动眼睡眠的反 跳现象轻;④ 嗜睡、运动失调等不良 反应轻。 3.抗惊厥抗癫痫 iV是治疗癫 痫持续状态的首选;治疗破伤风、 子痫、药物中毒、小儿高热惊厥。 4.中枢性肌松作用 可用于脑 血管意外或脊髓损伤时的肌强直; 也用于缓解关节病变、腰肌劳损、 内窥镜检查所致的肌肉痉挛 。 〔作用原理 〕 脑内有地西泮结 合的位点- BDZ 受体,其分布与 - GABA 受体一致,GABA 受体与C I A A - 通道偶联,GABA 受体兴奋时 C I A - 通道开放,C I 内流使膜电位超极 化,产生突触后抑制效应。 BDZs 与 GABA 结合于同一 - GABA 受体‧ C I 通道复合物,使 A GABA与结合部位的亲和力增加,使 - C I 通道的开放频率加速,从而增 加了突触后抑制效应。 致焦虑肽-DBI (地西泮-结合抑制因子 diazepam binding inhibitor) DBI 结合在 GABA 受体 BDZ A 结合部位,产生的效应与 BDZs 的 - 效应相反,是抑制 GABA 开放 C I 通道,引起焦虑和惊厥。又称 BDZ 受体的反相激动剂。 〔体内过程 〕吸收好,血浆蛋白结合率 高,经肝药酶转化为具有活性的代谢产 物,且半衰期长,连续应用注意药物及 其活性代谢产物在体内蓄积。 〔不良反应 〕 ① 嗜睡、乏力、头昏, 可影响技巧性操作和驾驶安全; ② 静脉注射过快能抑制呼吸和循环 功能,老年人和心肺功能低下者慎用; ③ 长期用药可产生依赖性,突然 停药有戒断症状:失眠、兴奋、焦虑、 震颤,甚至惊厥; ④ 过量急性中毒引起运动功能失 调,谵语、昏迷和呼吸抑制

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