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CN105828804A一种包含孟鲁司特或其药学上可接受的盐的液体制剂及其制备方法.pdf 16页

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(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 105828804 A (43)申请公布日 2016.08.03 (21)申请号 201480069184.5 (74)专利代理机构 广州三环专利代理有限公司 44202 (22)申请日 2014.12.17 代理人 郝传鑫 熊永强 (30)优先权数据 (51)Int.Cl. 10-2013-0159636 2013.12.19 KR A61K 9/08(2006.01) (85)PCT国际申请进入国家阶段日 A61K 47/40(2006.01) 2016.06.17 A61K 47/30(2006.01) (86)PCT国际申请的申请数据 A61K 31/4704(2006.01) PCT/KR2014/012485 2014.12.17 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2015/093847 EN 2015.06.25 (71)申请人 韩美药品株式会社 地址 韩国京畿道华城市八滩面茂下路214 (72)发明人 权宅灌 闫学文 王兆珍 金用镒  朴宰贤 禹锺守  权利要求书1页 说明书12页 附图2页 (54)发明名称 一种包含孟鲁司特或其药学上可接受的盐 的液体制剂及其制备方法 (57)摘要 本发明涉及一种液体制剂及其制备方法,该 液体制剂包含增溶剂和溶液状态的孟鲁司特或 其药学上可接受的盐作为活性成分。本发明的液 体制剂使孟鲁司特或其药学上可接受的盐充分 的溶解并以溶液状态存在,可防止溶出度下降并 提高生物利用率。此外,由于本发明的液体制剂 具有优异的稳定性、口感及风味,提高了其药物 治疗依从性,可有效地为哮喘和过敏性鼻炎的患 者所用。 A 4 0 8 8 2 8 5 0 1 N C CN 105828804 A 权 利 要 求 书 1/1页 1.一种液体制剂,包括: 增溶剂,所述增溶剂选自环糊精、聚乙烯基己内酰胺聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚 物、聚氧乙烯衍生物和水溶性聚合物;以及 溶液状态的孟鲁司特或其药学上可接受的盐作为药理活性成分。 2.如权利要求1所述的液体制剂,其特征在于,所述孟鲁司特或其药学上可接受的盐用 量为所述液体制剂总重量的0.005%-10%。 3.如权利要求1所述的液体制剂,其特征在于,所述增溶剂为环糊精;并且以1份重量的 孟鲁司特为基础,所述增溶剂用量为40-200份重量。 4.如权利要求1所述的液体制剂,其特征在于,所述增溶剂为聚乙烯基己内酰胺聚乙酸 乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物;并且以1份重量的孟鲁司特为基础,所述增溶剂用量为0.8- 20份重量。 5.如权利要求1所述的液体制剂,其特征在于,所述增溶剂为聚氧乙烯衍生物;并且以

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