化痰祛痰药——氨溴索与溴己新[文字可编辑].ppt

氨溴索与溴己新临床优势对比 化学结构对比 氨溴索比溴己新多了一个羟基、少了一个甲基。是溴己新的活 性代谢物 ( 即溴己新在体内代谢成氨溴索 ) ，作用比溴己新强 溴已新 分子式： C 14 H 20 Br 2 N 2 . HCl 分子量： 412.59 【成 份】本品主要成份为盐酸溴己新 化学名称： N- 甲基 -N- 环己基 -2- 氨基 -3 ， 5- 二溴笨甲胺盐酸盐 氨溴索 分子式： C 13 H 18 Br 2 N 2 O·HCl 分子量： 414.57 【成 份】本品主要成份为盐酸氨溴索 化学名称：反式 -4-[(2- 氨基 -3,5- 二溴 苄基 ) 氨基 ] 环己醇盐酸盐 化学结构式： 药代动力学对比 溴己新 氨溴索 吸收迅速完全 吸收迅速完全 1 小时血药浓度达峰值 0.5-3 小时达峰值 在肝脏中广泛代谢 主要在肝脏代谢 代谢产物主要为氨溴索以及其他 10 余种 代谢物 代谢物为溴邻氨基苯甲酸 消除半衰期是 6.5 小时 半衰期约为 7-12 小时 用药后的 24 小时内和 5 日内，经尿液排 出的药量大约为用量的 70% 和 88% 口服给药后 72 小时约 70% 经尿排泄。 其中大部分为代谢物形式，仅少量为 原型。另有少许经粪便排出。 主要分布于肺、肝、肾，血浆蛋白结 合率为 90% 。生物利用度约为 70-80% ， 90% 由肾脏清除 氨溴索为溴己新在体内的代谢产物 氨溴索达峰时间更短，持续时间更长 从代谢及结构上比较 ? 溴己新在体内较易代谢成氨溴索顺式异构体，但其半衰期短，血药浓度下 降很快 ? 而反式异构体的血药浓度维持的时间较长 ? 氨溴索即为反式异构体 ? 化学名称：反式 -4-[(2- 氨基 -3,5- 二溴苄基 ) 氨基 ] 环己醇盐酸盐 氨溴索为溴己新在人体内的代谢产物，作用比溴己新强。 LC-MS/MS 同时测定愈创甘油醚、溴己新和氨溴索及人体药动学中的应用 葛庆华等 ( 上海医药工业研究院）中国药学杂志 2009 年 7 月第 44 卷第 13 期 不良反应对比 溴己新 氨溴索 ? 1. 轻微的不良发应：偶有头痛、 头昏、 ? 恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、 腹泻，减量或停药后可消失。 ? 可有血清转氨酶一过性升高的 现象 ? 严重的不良反应：皮疹、遗尿 。 ? 本品通常能很好耐受。轻微的 上消化道不良反应曾有报道 （主要为胃部灼热、消化不良 和偶尔出现的恶心、呕吐等） ? 过敏反应极少出现 ，主要为皮 疹。（极少病例报道出现严重 的急性过敏性反应，但其与盐 酸氨溴索的相关性尚不能肯定， 这类病人通常对其他物质亦产 生过敏。） 氨溴索不良反应更少，更安全 注意事项对比 溴己新 氨溴索 1. 当药品性状发生改变时禁止使 用 。 2. 胃溃疡者应慎用。 （ 1 ）本品（ pH5.0 ）不能与 pH 大于 6.3 的其他溶液混合，因为 pH 值增加会导致产生本品游离 碱沉淀。 （ 2 ）请保存于儿童伸手不能触 及处。 溴己新与碱性药液同样不能混合使用 溴己新可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，稀释痰液。所 以肝功能不全、胃炎或胃溃疡患者慎用。 氨溴索安全性更高 孕妇及哺乳期妇女用药比较 溴己新 氨溴索 尚不明确。故孕妇及哺乳期妇女 慎用。 临床前试验及 用于妊娠 28 周后的 大量的临床经验显示，对妊娠没 有不良影响。 但妊娠期间，特别是妊娠前三个 月应慎用药物。 药物可进入乳汁，但 治疗剂量对 婴儿应无影响。 氨溴索对妊娠 28 周后无不良影响 使用更安全 有明确儿童使用剂量 溴己新 氨溴索 静 脉 滴 注 ： 用 0.9% 氯 化 钠 注 射液或 5% 葡萄 糖 注 射 液 稀 释 后 静 脉 滴 注 ， 一 次 4mg （ 1 支），一日 8 ～ 12mg （ 2 ～ 3 支）。 预防治疗： 成人及 12 岁以上儿童：每天 2-3 次，每次 15mg ，慢速静脉注射； 严重病例可以增至每次 30mg 。 6-12 岁儿童：每天 2-3 次，每次 15mg 。 2-6 岁儿童：每天 3 次，每次 7.5mg 。 2 岁以下儿童：每天 2 次，每次 7.5mg 。 均为慢速静脉注射。 婴儿呼吸窘迫综合症（ IRDS ）的治疗： 每日用药总量以婴儿体重计算， 30mg/kg ，分 4 次给药。应使用 注射器泵给药