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曲尼司特的研究进展
及其在皮肤科的应用
中国医学科学院皮肤病研究所曹元华
权所有,1997(c)Dale
gie Associates, In
化学及药代动力学
TNL是一种不同于H1、H2受体竞争
类抗组胺药的新型抗变态反应药物
其国外商品名为 Tranilast(TNL)
或 Rizaben,化学名为N-(3,4
d ime- yc innamoy 1)
anthr an i| ic acc,即N-(3,4-二甲
氧基肉桂酰)氨茴酸
化学与药代动力学
TNL口服2-3小时后血药浓度达到峰值,半衰期
为8.6小时,相对生物利用度约93%,体内的代谢产
物主要是TNL的4位脱甲基产物及葡萄糖醛酸结合
体,最后从尿中排泄
扣制肥大细胞和嗜
碱细胞释放化学介质
TNL能抑制肥大细胞和嗜碱细胞的磷酸二
脂酶,使细胞内环磷酸腺苷的水平升高,进入
细胞的游离钙减少,稳定细胞膜,防止其细胞
脱颗粒和释放组胺等化学介质,从而起到抗:
胺的治疗作用
降低血清中lgE的水干
IgE与抗原结合后可使肥大细胞释放出
组胺及五羟色胺等化学物质。国内有学者
曾对77例支气管哮喘患者服用TNL治疗前
后血清中的IgE水平进行测定,结果表明
治疗后IgE明显下降,与治疗前相比具有
丰常显著的统计学差异。该结果提示,
TNL不仅是肥大细胞膜的稳定剂,还可能
对浆细胞的IgE产生株具有抑制作用
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