曲尼司特研究进展 及其在皮肤科应用.ppt

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曲尼司特的研究进展 及其在皮肤科的应用 中国医学科学院皮肤病研究所曹元华 权所有,1997(c)Dale gie Associates, In 化学及药代动力学 TNL是一种不同于H1、H2受体竞争 类抗组胺药的新型抗变态反应药物 其国外商品名为 Tranilast(TNL) 或 Rizaben,化学名为N-(3,4 d ime- yc innamoy 1) anthr an i| ic acc,即N-(3,4-二甲 氧基肉桂酰)氨茴酸 化学与药代动力学 TNL口服2-3小时后血药浓度达到峰值,半衰期 为8.6小时,相对生物利用度约93%,体内的代谢产 物主要是TNL的4位脱甲基产物及葡萄糖醛酸结合 体,最后从尿中排泄 扣制肥大细胞和嗜 碱细胞释放化学介质 TNL能抑制肥大细胞和嗜碱细胞的磷酸二 脂酶,使细胞内环磷酸腺苷的水平升高,进入 细胞的游离钙减少,稳定细胞膜,防止其细胞 脱颗粒和释放组胺等化学介质,从而起到抗: 胺的治疗作用 降低血清中lgE的水干 IgE与抗原结合后可使肥大细胞释放出 组胺及五羟色胺等化学物质。国内有学者 曾对77例支气管哮喘患者服用TNL治疗前 后血清中的IgE水平进行测定,结果表明 治疗后IgE明显下降,与治疗前相比具有 丰常显著的统计学差异。该结果提示, TNL不仅是肥大细胞膜的稳定剂,还可能 对浆细胞的IgE产生株具有抑制作用

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