中药的药剂学20生物药剂学与药物动力学.pdf

实用文案 第二十章 第二十章 生物药剂学与药物动力学 第一节 概述 药物是物质、生物活性、适用性等三要素构成的体系。药剂学的主要任务是将已证实有生物活性的物质， 制成具引适当剂型的制剂，并将其应用于临床，使生物活性物质在机体内的特定部位呈现一定的生物效应而达到 预防、治疗和诊断疾病的作用。但直到 20 世纪 50 年代，药剂学研究重点仍局限于制剂工艺、经验以及药剂的外 观、含量指标和提高生产效率等方面。 20 世纪 60 年代以来，随着医药科学技术的发展，人们对药物制剂的质量与疗效有了新的认识。药物制成剂 型个再仅仅是赋予一定的外形，药物制剂产生的药效不仅与药物的剂量和化学结构有关，同时还受到各种剂型因 素和生物因素的影响，化学等值并不一定生物等效。深入研究影响药物制剂疗效的各种因素，以及药物在体内的 各种变化过程，才能为指导安全合理用药、制剂处方和工艺设计、剂型改进等提供量化控制指标。这样，两门新 的药剂学分支学科——生物药剂学与药物动力学迅速发展起来。 二、生物药剂学的研究内容 *1 、生物药剂学的概念 系指研究药物及其制剂在体内吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素，用药对象的生物因素与药效 之间的关系的一门学科。 目的：正确评价药剂质量，合理制药、临床合理用药，确保药物制剂安全、有效。 *2 、研究内容 (1) 剂型因素与疗效关系 狭义的剂型指针剂、片剂等具体剂型。广义的剂型包括：药物的理化性质、辅料的性质用量、剂型用法、药物的 配伍及体内的相互作用，制剂的工艺过程等。 (2) 用药对象的生物因素 种族差异、在不同地理区域、性别、年龄、生理病理条件、遗传因素等 (3) 药效 药物及制剂在临床疗效、副作用，毒性方面的总评价 二、药物动力学的含义与研究内容 药物动力学是应用动力学的原理定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄等过秤 的动态变化规律．即研究药物在体内存在的位置、数量 ( 或浓度 ) 之间的关系，并提出解释这些数据所需要的数学 关系式的科学。 药物动力学致力于探讨药物在体内的经时变化过程。并提出这种变化过程的数学模型。 其主要研究内容如下： (1) 建立药物动力学模型。选用恰当的数学方法、解析处理实验数据浓度 ) 的时间函数，测算动力学参数。 (2) 研究制剂的生物利用度。用于定量解释和比较制剂的内在质量。 (3) 应用药物动力学参数设计给药方案。确定给药剂量、给药间隔及个体化给药方案等，达到最有效的治 疗作用，为临床药学工作提供科学依据。 (4) 研究药物体外的动力学特征 ( 如溶出速度等 ) 与体内动力学特征的关系。寻找比较便捷的体外测定方法 以合理地反映药物制剂的体内持征。 (5) 指导与评估药物制剂的设计与生产，为改进药物剂型，研究新产品如缓释剂等提供理论依据。 (6) 探讨药物化学结构与药物动力学特征之间的关系。指导药物化学结构改造找高效低毒的新药。 三、生物药剂学与药物动力学的关系 生物药剂学是药物动力学与药剂学结合的产物。生物药剂学要阐明药物的剂型因素、生物因素与药效之间的关 系．就必须借助于药物动力学的手段来了解药物在体内的动态变化规律。其目的在于为正确评价药物制剂的质 量，设计合理的剂型、制剂处方与工艺，临床合理应用等提供科学依据。 药物动力学在药剂学中的应用，首先是生物利用度和制剂工艺研究方面：制剂的生物利用度研究所采用的血药浓 度和尿药浓度的单次或多次给药测定法，都需根据药物动力学的原理， 药物动力学和生物药剂学作为药剂学的分支学科，从产生以来就互为依存，共同发展。 生物药剂学为药物动力学开辟了广泛的实际应用领域，而药物动力学则为生物药剂学的深入研究和发展提供了可 靠的理论根据和有力的研究手段。 三、中药制剂生物有效性研究现状与意义 （一）研究方法： 1、有效成分明确，可选择有效部分——体内测定指标成分 2、有效成分不明，测定方法不明确——药理效应指标 ( 二 ) 意义： P560 1 优选药物剂型，为剂型改革提供依据 通常将同一处方的药物制成几种不同剂型，进行体外溶出度 和体内生物利用度的测定，从中优选出生物利用度高、溶出度符合用药目的和要求的剂型。 2