第六章拟胆碱药1教学提纲.pptVIP

胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程 胆碱 ChE 乙酸 乙酰胆碱-酶复合物 Ach ChE 有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用 有机磷酸酯类 ChE 磷酰化胆碱酯酶 Ach堆积 磷酰化胆碱酯酶 解磷定复活胆碱酯酶过程 解磷定 磷酰化解磷定 AChE ——M受体阻断药 颠 茄 曼 陀 罗 阿托品（Atropine ） 禁忌症 不良反应 作用 用途 1.松弛内脏平滑肌 (胃肠＞膀胱＞胆道、输尿管、支气管) 治疗 胃肠绞痛、膀胱刺激征 便秘 排尿困难 前列腺肥大 扩瞳 升高眼压调节麻痹 (远视) 治疗 虹膜睫状体炎眼底检查 验光配镜 远视 畏光 青光眼 2.对眼睛的影响 眼 散瞳 眼内压升高 调节麻痹cycloplegia 散瞳(mydriasis) 一、受体激动药 ——M受体激动药： 毛果芸香碱（ Pilocarpine 匹罗卡品） （一）作用与用途 直接兴奋M受体， 选择对眼、腺体的作用最明显 对眼的作用： 1、缩瞳 2、降低眼压——治疗青光眼 （为首选药） 3、调节痉挛（睫状肌痉挛） 滴眼的注意事项： 压迫内眦，防止中毒 （二）不良反应 睫状体分泌 血管渗出 房水 瞳孔 前房 前房角间隙 (2) 降低眼内压 血液循环 巩膜静脉窦 房水产生及回流 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带 晶状体 何谓眼调节作用？通过晶状体聚 焦，使物体成像于视网膜上，看清 物体的作用。 【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂， 刺激性小，渗透性好 闭角型(充血性青光眼)： 前房角间隙狭窄 开角型(单纯性青光眼)： 巩膜静脉窦血管硬化 青光眼 2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加 4.解救阿托品类中毒 易逆性：新斯的明 难逆性：有机磷酸酯类 二、胆碱酯酶抑制药 有机磷酸酯类 有机磷农药 如乐果、美曲磷酯（敌百虫） 、 敌敌畏、对硫磷、甲拌磷…… 包括： 战争神经毒（如沙林、塔崩） 知识链接： 北京消息 (记者蓝燕) ：2003.11月19日-11月20日，在北京举行了为期两天的“中国国家预防自杀计划”研讨会，吸引了大批中外精神卫生问题专家。这个针对中国自杀人 群特征草拟的计划，呼吁建立广泛的社会支持系统；使企 图自杀的人不易获得自杀工具，特别是农药.自杀是中国重 要的公共卫生问题。 每年大约有28．7万人自杀，至少有200万人自杀未遂；农村自杀率是城市的3倍，尤以农村年轻女性最高；农药是主要的自杀工具，58％的自杀死亡者是服用农药而且难以成功抢救。 会上有关领导指出：农药是中国主要的自杀工具。研究发现，80％以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民，每年有15万人服用农药自杀死亡，50万人服用农药自杀未遂。其中，75％是服用家中存放的农药自杀的。因此，农业部参与制定有效的措施来限制农药的不恰当使用，是国家预 防自杀计划的必要组成部分。 一、中毒原理： 使突触间隙的Ach 有机磷农药 呼吸道 消化道 皮肤、粘膜 侵入+ChE 磷酰化胆碱酯酶（酶失活） M、N样症状 经 胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程 胆碱 AChE 乙酸 乙酰胆碱-酶复合物 Ach AChE 有机磷酸酯类抗胆