推荐DPP 4抑制剂的同与异简版.pptVIP

仅供医学药学专业人士阅读 强效安心 全球领先 DPP-4 抑制剂的同与异 1.IMS Health, NPA ?Monthly, TRxs , October 2006 – March 2016. 仅供医学药学专业人士阅读 20 世纪 20 年代 2 动物胰岛素 20 世纪 50 年代 2 磺脲类、双胍类 20 世纪 90 年代末 2 格列奈类、 噻唑烷二酮类 20 世纪 80 年代初 2 人胰岛素、 α - 糖苷酶抑制剂类 20 世纪 90 年代 2 胰岛素类似物 21 世纪 10 年代 2 SGLT-2 抑制剂类 21 世纪初 2,3 GLP-1 受体激动剂类、 DPP-4 抑制剂类 治疗 2 型糖尿病的新型药物不断涌现， 21 世纪初 DPP-4 抑制剂类问世 2. 郭立新 . 临床药物治疗杂志 .2015;13(3):18-22. 3. 周映红等 . 中国药科大学学报 .2008;39(5):385-391. 仅供医学药学专业人士阅读 基于肠促胰素的 2 型糖尿病治疗策略 ? GLP-1 受体激动剂 （肠促胰素类似物） 目的 : 增加血浆中激动剂至药理浓度范围 ? GLP-1 类似物 ? DPP-4 抑制剂： （肠促胰素增强作用） 目的：防止内源性释放的肠促胰素水解，增加活性肠促胰素的血 浆浓度 仅供医学药学专业人士阅读 增加糖尿病患者 GLP-1 的作用 2 型糖尿病患者的 GLP-1 分泌受损，天然 GLP-1 的半衰期 短 ? 注射剂型 增加半衰期更久的 GLP-1 类似物 ? 口服剂型 阻断降解 GLP-1 的酶 DPP-4 仅供医学药学专业人士阅读 GLP-1 类似物 / 受体激动剂 ? GLP-1 类似物 / 受体激动剂通过激动 GLP-1 受体，增加外源性 GLP-1 浓度而发挥降低血糖的作用，其作用也是葡萄糖依赖性 ? 目前国内上市的 GLP-1 受体激动剂为艾塞那肽 ( 百泌达）和利 拉鲁肽（诺和力），均需皮下注射 ? GLP-1 受体激动剂有显著的降低体重作用，单独使用不明显增 加低血糖发生的风险。 GLP-1 受体激动剂的常见胃肠道不良反 应（如：恶心，呕吐等）多为轻到中度，主要见于初始治疗 时，副作用可随治疗时间延长逐渐减轻。 ? 单药 / 联合二甲双胍，有效降低 HbA 1c 、 FPG 、 2h-PPG 36-37 ? 安全性良好，低血糖少，不增加体重 38 ? 一天一次，用药方便 39 ? 全球广泛应用，经验丰富 1 仅供医学药学专业人士阅读 捷诺维 ? ( 西格列汀 ) 24 小时抑制 DPP-4 酶，延长内源性 GLP-1 活性 6 1. Ahré n B. Curr Diab Rep. 2003;3(5):365-372. 2. Holst JJ. Diabetes Metab Res Rev. 2002;18(6):430-441. 3. Duez H, et al. Biochem Pharmacol. 2012;83(7):823-832. 4. Ahré n B. Current Enzyme Inhibition. 2005;1:65-73. 5. Alba M, et al. Curr Med Res Opin. 2009;25(10):2507-2514. 释放肠促胰岛激素 肠道 数分钟内 4 GLP-1 和 GIP 失活 肌肉 脂肪 糖摄取 ↑ 肝脏 糖输出 ↓ 降血糖 葡萄糖依赖性 ? 胰岛素 β 细胞 α 细胞 胰 岛 ? 胰高血糖素 葡萄糖依赖性 24 小时 5 活性 GLP-1 和 GIP DPP-4 酶 仅供医学药学专业人士阅读 DPP-4 抑制剂的上市信息 捷诺维 ? ( 西格列汀 ) 维格列汀 沙格列汀 利格列汀 阿格列汀 英文名称 Sitagliptin Vidagliptin Saxagliptin Linagliptin Alogliptin 每日用药次数 一次 8 两次 9 一次 10 一次 11 一次 12 FDA 批准时间 2006 13 未批准 2009 17 2011 19 2013 21 EMEA 批准时间 2007 14 2007 16 2009 18 2011 20 2013 22 CFDA 批准时间 2009 15 2011 15 2011 15 2013 15 2013 15 7 FDA = 美国食品药品监督管理局， EMEA = 欧洲药物管理局， CFDA = 中国国家食品药品监督管理总局 8. 磷酸西格列汀片说明书 2013 版 9. /China/drug/info/Galvus/Galvus?type=fullq=Galvus 10. /China/drug/info/onglyza/onglyza?type