缓释和控释制剂—苏州卫生职业技术学院.pptVIP

* 阿托品是临床上抢救有机磷中毒及休克的常用药物，而正确地估计阿托品的疗效又是抢救成功的一个关键。在治疗过程中，阿托品的中毒又往往是造成患者死亡及增加严重后遗症的一大原因。因此，对于阿托品化及阿托品中毒的观察，是与抢救成功率的高低有着密切的联系 阿托品化是抢救有机磷农药中毒所必须达到的一个指征，对于阿托品化的判断，一般情况下，可将临床表现分为以下几个方面：（1）瞳孔较前放大，不再缩小；（2）腺体分泌减少，皮肤干燥，肺部啰音减少或消失；（3）颜色潮红，皮肤灼热，体温升高；（4）心率加快，血压回升等。在观察患者是否达到阿托品化时，应对瞳孔、皮肤、黏膜、心率及肺部情况进综合分析，正确评价。不可片面地强调1～2个指征而忽视其他。如瞳孔散大，当患者伴有眼病或眼部受到农药污染时，瞳孔的改变就很少或没有改变，这时就应通过观察患者全身情况来判断阿托品化。又如一部分洗胃不彻底的患者，在使用阿托品过程中，始终不出现阿托品化，在这种情况下，继续增大阿托品的用量，则有可能引起阿托品中毒，与有机磷农药中毒并存 第十二章缓释、控释制剂 第一节概述 缓控释与普通制剂血药浓度比较 一、概念 缓释制剂（sustained release preparations） ：用药后 能在较长时间内持续释放药物以达到长效作 用的制剂。 控释制剂：药物从制剂中按一定规律缓慢、 恒速释放，使机体内药物浓度保持相对恒定。 体内释药不受pH影响。其体外释放符合零级或近似零级过程。 药物释放主要是一级速度过程 二、特点 减少服药次数 降低毒副作用 用最小剂量达到最大药效 某些有首过效应的药物，制备成缓释、 控释制剂可能使生物利用度降低或升高。 三、不适宜制成缓控释制剂的药物 12ht1/21h的药， t1/2 4－6h较适合 有特定吸收部位的药物不适合 一次剂量很大药物(单剂量lg)不适合 需使血药浓度出现峰谷的药物如抗生素不适合 缓释、控释制剂处方和制备工艺 一、包衣型缓释、控释制剂 （一）蜡质包衣材料 材料：鲸蜡、硬脂酸、氢化植物油 制法：含药颗粒包以不同厚度的衣层，以获得 不同释药速率，再将这些颗粒压成片剂。 一、包衣型缓释、控释制剂 （二）微孔膜包衣片 片芯：维持药量 （1）组成 微孔膜包衣 控释 速释 二、包衣型缓释、控释制剂 （二）微孔膜包衣片 （2）制备： 片芯的制备:按常规制备水溶性药物片芯 片芯的要求:具有一定的硬度和溶出速度 膜控释包衣过程：EC等包衣材料→溶解 →加入制孔材料（可溶性物质、高分子）→ 对片芯包衣 （三）胃溶性包衣材料 材料：HPC、HPMC。 （四）肠溶膜控释片 制备：药物→片芯→包肠溶衣→包含药糖衣层 包含药糖衣层在胃液中释放，肠溶衣片芯 进入肠道后，衣膜溶解，片芯药物释放。 二、骨架型缓释、控释制剂 1、定义： 骨架型制剂是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成片状、小粒或其他形式的制剂。 2、特点： 大多数骨架材料不溶于水，有的可以缓慢地吸水膨胀。 （一）概述 凝胶骨架片 溶蚀性骨架片 按骨架性质 不溶性骨架片：适于水溶药 口服、腔道、植入 3、类型 按用药途径 口腔、眼用、透皮 骨架片、骨架小丸剂 按制剂类型 胃内滞留片、生物黏附片 胶囊剂 1．凝胶骨