铂类抗肿瘤前药的优化设计合成和功能化.docVIP

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2020-08-01 发布于天津
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铂类抗肿瘤前药的优化设计合成和功能化常规抗癌药物的治疗效果往往因为不能靶向癌细胞而受到破坏并且由于药物耐受性低获得性耐药性和不良药代动力学这些药物的效力远非完美铂类抗癌药物如顺铂卡铂和奥沙利铂是临床上用于治疗各种癌症的主要治疗剂然而大多数情况下的预后是阴郁的副作用是严重的近年来一复合物的发展作出了巨大的努力因为它们在血浆中更为惰性但一旦通过还原剂进入细胞就可以被话化以产生细胞毒性的物质相对于化合物而言口服可用性具有潜在的优势降低耐药性和毒性此外由于中心的八面体构型这些复合物的抗肿瘤活性可以通过在

铂类抗肿瘤前药的优化设计：合成和功能化常规抗癌药物的治疗效果往往因为不能靶向癌细胞而受到破坏;并且由于药物耐受性低,获得性耐药性和不良药代动力学,这些药物的效力远非完美。铂类抗癌药物如顺铂,卡铂和奥沙利铂是临床上用于治疗各种癌症的主要治疗剂;然而,大多数情况下的预后是阴郁的,副作用是严重的。近年来,PtⅣ一复合物的发展作出了巨大的努力,因为它们在血浆中更为惰性,但一旦通过还原剂进入细胞就可以被话化,以产生细胞毒性的PtⅡ物质,相对于PtⅡ化合物而言,口服可用性具有潜在的优势,降低耐药性和毒性。此外,由于PtⅣ中心的八面体构型,这些PtⅣ复合物的抗肿瘤活性可以通过在轴向位置处连接生物活