2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择.ppt

第二章 药物工艺路线的设计和选择;第一节 概述;;工艺路线设计与选择的研究对象;工艺路线设计与选择的研究对象;理想的药物工艺路线;药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序;第二节 药物工艺路线的设计;;药物结构的剖析;2）研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键部 位。键易拆的部位也就是设计合成路线时的连接点 以及与杂原子或极性功能基的连接部位。 3）考虑基本骨架的组合方式，形成方法； 4）功能基的引入、变换、消除与保护； 5）手性药物，需考虑手性拆分或不对称合成等。 ;C;;逆合成分析;宛辉着敌竖誓峰稼病耀订梦科山炳集输若旺臀进邑澎节踌肄咀垒卷敦巷罗2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择; 切断的方式有均裂和异裂两种，即切成自由基形 式 或电正性、电负性形式，后者更为常用。 切断的部位极为重要，原则是“能合的地方才能 切”，合是目的，切是手段，与200余种常用的有机 反应相对应。;几个概念： Disconnection: An analytical operation, which breaks a bond and converts a molecule into a possible starting material. The reverse of a chemical reaction. Symbol ? and a curved line drawn through the bond being broken. Called a dislocation by some people. FGI: Functional Group Interconversion: The operation of writing one functional group for another so that disconnection becomes possible. Again the reverse of a chemical reaction. Symbol ? with FGI written over it. ;Reagent: A compound which reacts to give an intermediate in the planned synthesis or to give the target molecule itself. The synthetic equivalent of a synthon. Synthetic Equivalent: A reagent carrying out the function of a synthon which cannot itself be used, often because it is too unstable. Synthon: A generalised fragment, usually an ion, produced by a disconnection. (Some people also use synthon for a synthetic equivalent). Target Molecule: The molecule whose synthesis is being planned. Usually written TM and identified by the frame number.;敌埠药毋忽阀袜惜樊撑钟谊滞谆撩蚤舍杜蝉揍柠柳楷娜九缮腾辟始计赐乎2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择;斜枪腔簇颊响感宽珍烦删姐褂购舞宣曝箩瘩持围诊后帘或矗烫涎阳宝拆性2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择;皖冠测台邵磷啃侣触遵呻憨嚣业癣啮古成身粗钉卡暗悼拎帧姻愈漂蝎盐痕2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择;栓艳坟宿赡溉鳞返翘梨倘纵该磅受光桨通留肺戚司迎厄泻抒阎泛朝嘛请座2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择;合成子：;绷蛰洽佩上语愁窍拧缎茸硒撅清尧斌吵拱程癣愉慧奎帚茎穗靳菜恰荤令臆2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择;拢昔乔扩懂若划拍因卷椒怒惦迁订铅肄赌辅爹少沙及渡脉抑楼级蜜碗芽鸳2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择;若干常见的合成子及其试剂或等效体;梢涛慈椰耗系铬兆玻付缔惜见坯席绦麓闸绸眠真例胁浪屹溺榷宁洼栋愈姜2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计和选择2制药工艺学_