生药学-生药的有效性评价.ppt

环烯醚萜类化合物的药理活性： （ 1 ）桃叶珊瑚苷、獐牙菜苷对四氯化碳或 D - 半乳糖胺损害 的大鼠肝细胞有保护作用， （ 2 ）从胡黄连的根及根茎中得到的标准化提取物 — 胡黄连 活素，主含胡黄连苦苷 I 和胡黄连苦苷，对各种化学性肝 损伤大鼠的肝脏有剂量相关的保护作用； （ 3 ）京尼平苷能促进胆汁分泌； （ 4 ）番木鳖酸对角叉菜胶导致的小鼠足趾肿胀表现出很强 的抗炎活性，在乙酸豆寇佛波酯（ TPA ）导致的小鼠耳廓 肿胀试验中，桃叶珊瑚苷、马钱苷及马鞭草苷显示出极强 的抗炎活性； （ 5 ）山茱萸总环烯醚萜能降低四氧嘧啶高血糖小鼠的血糖。 （三）理化性质 ? 环烯醚萜苷大多为无色结晶，味苦，具吸湿性。 ? 易溶于水与甲醇，可溶于乙醇、丙酮和正丁醇等 极性较大的溶剂，难溶于苯、三氯甲烷等非极性 溶剂。 ? 苷元遇 酸、碱、羰基化合物和氨基酸 等都能变色， 如： ? 与 Shear 试剂（浓盐酸与苯胺 1:5 混合制成）反应 显色； ? 游离的苷元与氨基酸加热会显深红色至蓝色，最 终生成蓝色沉淀； ? 苷元在冰乙酸溶液中，加少量铜离子，加热也显 蓝色等。 （四）主要定量方法 ? 利用环烯醚萜类化合物可与某些试剂 （如 Shear 试剂）反应生成稳定的有色化 合物，采用 紫外 - 可见分光光度法 测定生 药中总环烯醚萜类化合物的含量。 ? 生药中单体环烯醚萜苷及苷元的定量分 析可采用高效液相色谱法 金银花中环烯醚萜苷的高效液相色 谱分析 ? 对照品： ? 7- 表 - 马钱苷（ 7- epi -loganin ， 1 ） ? 獐牙菜苷（ sweroside ， 2 ） ? 马钱苷（ loganin ， 3 ） ? 7- epi -vogeloside （ 4 ） ? secoxyloganin （ 5 ） O H H O-glc O O R O COOCH 3 H H O-glc HOOC O O-glc COOCH 3 O O-glc COOCH 3 HO H H HO H H loganin 萜 7-epi-loganin 萜 secoxyloganin 萜 sweroside R=H 7-epi-vogeloside R=OCH 3 ? 色谱柱 ： Alltima C18 (250 ? 4.6mm ， 5 ? m) ， 预 柱： Alltima C18 (12.5 ? 4.0mm ， 5 ? m) ； ? 柱温 ： 26 ℃； ? 流动相 ：甲醇 - 水 - 冰乙酸 (30 ∶ 70 ∶ 0.5) ；流速： 1.0ml/min ； ? 检测器 ：蒸发光散射检测器 (ELSD) ； ? 漂移管温度 ： 90 ℃； ? 氮气流量 ： 2. 6 L/min 。 图 3-9 对照品及样品 HPLC-ELSD 色谱图 A. 混合对照品 ; B. 样品。色谱峰对应成分与对照品标注一致。 八、挥发油 ? 挥发油 (volatile oils) 又称精油 (essential oils) ，是一类在常温下能挥发的、可随水 蒸气蒸馏的、与水不相混溶的油状液体的 总称。大多数挥发油具有芳香气味。 （一）基本结构类型 ? 强心苷的基本结构：甾醇母核和连在 C17 位 上的不饱和共轭内酯环构成苷元部分，然 后通过甾醇母核 C3 位上的羟基和糖缩而合 成。 ? 根据苷元部分 C17 位上连接的不饱和内酯环 的类型分为 甲型和乙型 两类。 强心甾烯型（甲型） 蟾蜍甾烯型（乙型） ? 甲型：又称强心甾烯型 (cardenolide) 或洋地黄 - 毒毛旋花型 (digitalis-strophanthus) ，在 C17 位 上连接的 1 个 α,β - 不饱和五元内酯环，这一类苷元 都是由 23 个碳原子构成。目前临床应用的强心苷 及植物体中发现的绝大多数强心苷都是属于这一 类型 ? 乙型：又称蟾蜍甾烯型 (bufadienolide) 或海葱 - 蟾 蜍型 (scill-bufo) 。在 C17 位上连接的是一个 α ， β - 及 γ ， δ - 双重不饱和的六元内酯环，这一类苷元的 甾醇母核特点与甲型相似，但其由 24 个碳原子构 成这一点与强心甾烯型不同 ? 苷中的 2 ， 6- 二去氧糖， 2 ， 6- 二去氧糖甲醚，其他糖 类有六碳醛糖、 6- 去氧糖、 6- 去氧糖甲醚。 O OH OCH 3 CH 3 OH R O OH OCH 3 CH 3 OH R O OH OR