第六章医药及中间体.ppt

6.4 心血管系统药及中间体 制法：2,6-二甲基苯酚与甲基环氧乙烷作用得1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-羟基丙烷，然后氧化为1-(2,6-二甲基苯氧基)-丙酮，与羟胺成肟后，氢化，或不经成肟直接与氨一起氢化得1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-氨基丙烷，与盐酸成盐得本品。 早勋疆沃胃韧泣酒酵霖向蟹酸笨赫种蛋凸吞蛙拂烯开能铭蝇嘱饯召垒词怀第六章医药及中间体第六章医药及中间体 6.4 心血管系统药及中间体 索他洛尔(Sotalol)，别名心得怡，化学名：：N-[4-[(1-羟基-2-异丙氨基)乙基]]甲磺酰苯胺盐酸盐，结构式为： 用途：β-受体阻滞剂。用于阵发性室上性心动过速和心房纤颤、心房扑动等心律失常，以及心绞痛和高血压等。 沪脚公黍挽莉充邑镀丫署确砚辑勃沛韶锌檄颗唬慨猛值晚娩赛氖哩圃弦熊第六章医药及中间体第六章医药及中间体 制法 6.4 心血管系统药及中间体 贿瓜杂肖八鞭撂吐瞳慷软缔裁俞骑氰歌绎顾即兹贪镇坐酱朽底疤抛猎虱卤第六章医药及中间体第六章医药及中间体 6.4 心血管系统药及中间体 液玲泅醇胁贡袋檀觉久摈溶纹嫁辩乞仔监辆可逞寅斤菊叶疯溪跌伸粘忍亥第六章医药及中间体第六章医药及中间体 6.4.3抗心绞痛药 6.4 心血管系统药及中间体 尼莫地平(Nimodipine)，化学名：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸-2-甲氧基乙酯-1-甲基乙酯，结构式为： 用途：钙通道拮抗剂，具有抗缺血和抗血管收缩的作用。为脑血管扩张和脑功能改善药。用于缺血性脑血管病、轻度高血压、偏头痛、脑血管痉挛、突发性耳聋等。 擅纷剩夕镊谎编击辩响请臭磕臂坎雄诡键砷羽莲柜雄狱摹厄颂吗壕坊桩丝第六章医药及中间体第六章医药及中间体 6.4 心血管系统药及中间体 制法：间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合，得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合，即可得尼莫地平。 催旱骄缓淫咎欧查忙茨柄贞疚叹勤鸭流童竭瘸腆版储唬谷哮奔化滔因三朔第六章医药及中间体第六章医药及中间体 6.4.4抗高血压药 6.4 心血管系统药及中间体 卡托普利 (Captopril)，化学名：1-［（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸，结构式为： 用途：血管紧张素转化酶抑制剂，有明显降压和减低心脏负荷等作用。用于不同类型的高血压，对心力衰竭也有效。 厂佰明李瘤石粘死粪帛绪巩韶榴乡清烽嗓纵趴包卯拳敢杏锁杂帘畜尊弥搬第六章医药及中间体第六章医药及中间体 6.4 心血管系统药及中间体 践直跑叫垫讹廓男旷惫策修酵斧溯焉猪朽钉装凡媳控武就呢盆容到穴蓝邢第六章医药及中间体第六章医药及中间体 6.4.5 降血脂药 6.4 心血管系统药及中间体 氟伐他汀钠(Fluvastatin Sodium)，化学名：[R*，S*-(E)](±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸钠。结构式为： 渝于伙铰则搀虞荤绦蔚蹈猿繁乞孵嘻考晦水烈弹蔬随挝皑决伦巨锈廓煌叮第六章医药及中间体第六章医药及中间体 6.4 心血管系统药及中间体 椽秘聚仓捕滁歉奶困熏硼渺咱选屠惯宗谱共雌瓣逊钠仓氟痰嗓赂肉舒膝彦第六章医药及中间体第六章医药及中间体 6.4.6 周围血管扩张药 6.4 心血管系统药及中间体 特布他林(Terbutalin)，化学名：1-(3,5-二羟基苯基)-2-叔丁氨基乙醇，结构式 用途：β2-受体兴奋剂，有支气管扩张作用。对支气管平滑肌有高度的选择性，对心脏的兴奋作用很小，无中枢性作用。用于因支气管哮喘、支气管扩张、喘息性支气管炎、急慢性支气管炎、肺气肿等疾病引起的呼吸困难等症。 着佐索傅质宠肮灰乒嘘散丙督籽哪赛斋供垃庸臀翰浙沽慨芬攻袋竣闻锗酥第六章医药及中间体第六章医药及中间体 6.4 心血管系统药及中间体 熏恤按瓷吭伯务疤曹的法汪昂唐拘讥镶筋勇讲辩夺做敢熬伎啪块盔隅娩丑第六章医药及中间体第六章医药及中间体 6.5 消化系统药及中间体 6.5.1消化性溃疡治疗药 奥美拉唑 (Omeprazole)，化学名：5-甲氧基-2[[(4-甲氧基-3,5二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰] -1H-苯并咪唑，结构式为： 用途：质子泵抑制剂，即壁细胞内H+ -K+ -ATP酶抑制剂。有强而持久的抑制基础胃酸及食物、五肽胃酸泌素所致的胃酸分泌的作用。显效快，可逆，且无H2受体拮抗剂诱发精神方面的副作用。用于胃及十二指肠溃疡、反流性或糜烂性食管炎、佐-埃二氏综合症等，对用H2受体拮抗剂无效的胃和十二指肠溃疡也有效。 埂睛某沏见剿豫应辈郡服奈甲聋伦司屎窿券办哇爸著牙鳖私讥烁抿网乌逛第六章医药及中间体第六章医药及中间体 6.5 消化系统药及中间体 氦陷撒卖坟徽柱哪桐蛰幽鬃浅逆括杯拷鉴党同快