四环类及氯霉素类.ppt

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四环素类及氯霉素类 内容提要 ? 四环素类及氯霉素类药物属 广谱抗生素 , 对革兰阳性菌和阴性菌具有快速抑菌作 用,对立克次体、支原体和衣原体也具 有较强的抑制作用;其中 四环素类尚可 抑制某些螺旋体和原虫。 内容提要 四环素类 ? 四环素 ? 多西环素 ? 米诺环素 氯霉素类 ? 氯霉素 ? 甲砜霉素 四环素类 ● 化学结构中均具有菲烷的基本骨架,是酸、碱 两性物质,在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液 中易破坏,药用其盐酸盐。 ● 本类药物的抗菌谱、抗菌作用机制和临床应用 相似,属快速抑菌药。 ● 药物分类 天然品:四环素、土霉素、金霉素、地美环素 半合成品:多西环素、米诺环素、美他环素 四环素类 ? 【抗菌作用特点】 ● 抗菌活性:米诺环素>多西环素>美他环 素>地美环素>四环素>土霉素。 ● 由于新型高效抗菌药的不断出现,四环素 类药物的不良反应成为突出问题,四环素已不 再作为本类药物的首选药。 首选多西环素。 ● 土霉素 仍可用于治疗肠阿米巴病,疗效优 于其他同类药物;对细菌感染很少使用。 ● 金霉素 仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。 四环素类 ? 【抗菌机制和耐药机制】 ● 与核糖体 30S 亚基的 A 位特异性结合,阻止 氨基酰 tRNA 进入 A 位,抑制肽链延长和蛋白质 合成 。 ● 改变细菌细胞膜通透性,使菌体内核苷酸及 其他重要成分外漏,抑制细菌 DNA 复制。 ● 高浓度时具有杀菌作用。 ● 耐药机制① 细菌基因表达增强,大量生成 核 糖体保护蛋白 。② 细菌染色体突变,导致细胞 壁的 外膜孔蛋白 OmpF 减少,药物难以进入菌 体。③ 细菌产生四环素类药物 泵出基因 ,使菌 体内药物浓度降。④ 细菌产生 灭活酶 ,使药物 失活。 四环素类 ? 【临床应用】 四环素类药物 仍可作为下述疾病 的 首选药 。 ● 立克次体感染(斑疹伤寒、 Q 热和恙虫病 等); ● 支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系感 染); ● 衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉 芽肿); ● 某些螺旋体感染(回归热等); ● 幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡; ● 肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿; ● 鼠疫、布鲁菌病、霍乱、牙周炎。 四环素类 ? 【抗菌特点】 ● 对革兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌, 极高浓度时具有杀菌作用。 ● 对革兰阳性菌的作用不如青霉素类和 头孢菌素类。 ● 对革兰阴性菌的作用不如氨基糖苷类 及氯霉素类。 ● 对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、铜绿假单 胞菌、结核分枝杆菌、真菌和病毒无效。 四环素类 ? 【体内过程】 ● 食物或其他药物中的 Fe 2+ 、 Ca 2+ 、 Mg 2+ 、 Al 3+ 等金属离子与 四环素络合 而减少其吸收。 ● 碱性药、 H2 受体阻断药、抗酸药 降低四环 素的溶解 度,减少其吸收。 ● 酸性药物如维生素 C 促进四环素吸收。 ● 可进入 胎儿血循环及乳汁 ,并可 沉积于 新形 成的 牙齿和骨骼 中。胆汁中浓度为血药浓度的 10 ~ 20 倍。 ● 20% ~ 55% 由肾脏排泄,可用于泌尿系统感 染,碱化尿液增加药物排泄。消除 t1/2 为 6 ~ 9h 。 四环素类 【不良反应】 ● 局部刺激作用:口服可引起恶心、呕吐、腹 泻等症状。肌内注射刺激性大,禁用。静滴易 引起静脉炎。 ● 二重感染:婴儿、老人、体弱者、合用糖皮质 激素或抗肿瘤药的病人,使用四环素时易发生。 真菌感染 多由白假丝酵母菌引起,表现为鹅 口疮、肠炎;应立即停药并同时进行抗真菌治 疗。 假膜性肠炎 由四环素耐药的艰难梭菌感染所 致表现为剧烈的腹泻、发热、肠壁坏死、体液 渗出甚至休克死亡;立即停药并口服万古霉素 或甲硝唑。 四环素类 ? 【不良反应】 ● 对骨骼和牙齿生长的影响 四环素类药物与 新形成的骨骼和牙齿中沉积的钙离子结合,造 成恒齿永久性棕色色素沉着(俗称牙齿黄染), 牙釉质发育不全;还可抑制胎儿、婴幼儿骨骼 发育。 ● 其他 长期大剂量使用可引起严重肝损伤或 加重原有的肾损伤,多见于孕妇特别是肾功能 异常的孕妇。偶见过敏反应,并有交叉过敏。 也可引起光敏反应和前庭反应如头晕、恶心、 呕吐

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