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第十四章
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
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本章主要内容
气雾剂的定义
气雾剂的组成
气雾剂的制备
气雾剂的质量检查
喷雾剂和粉雾剂
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第一节 概述
第二节 气雾剂
第三节 喷雾剂
第四节 粉雾剂
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第一节 概述
1、定义:气雾剂 (aerosol)、喷雾剂(sprays)与粉雾剂(powder aerosols)是药物经特殊的给药装置给药后,药物进入呼吸道深部,腔道黏膜或皮肤发挥全身或局部作用的一种给药系统。
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气雾剂:借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出。
如硝酸甘油气雾剂(心绞痛)、如复方可乐定气雾剂(降压)、利多卡因气雾剂(局部止痛)等。
喷雾剂:借助手动机械泵将药物喷出。
如复方萘甲唑啉喷雾剂(局部炎症)。
粉雾剂:固体粉末,由患者主动吸入。
如沙丁胺醇粉雾剂(哮喘)。
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气雾剂(aerosol)
粒径:50μm以下
喷出状态:细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫
状或细流
治疗作用:局部作用:皮肤、腔道
全身作用:肺部吸入吸收
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喷雾剂(sprays)
系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特定的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
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粉雾剂(powder aerosols for inhalation)
系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂,又称干粉末吸入剂(dry powder inhalers,DPI)
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1.弹簧杆
2.主体
3.致孔针
4.不锈钢弹簧节
5.药物胶囊
6.扇叶推进器
7.口吸器
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一、肺部吸入药物的特点
1.肺的结构
肺泡:3-4亿个,总表面可达70-100m2,是体表的25倍。
毛细血管网:毛细血管总表面可达90m2,血流量大,致密,肺泡表面到毛细血管的距离大约为1微米。
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肺部的结构有利于药物的吸收:
巨大的可供吸收的表面积。
十分丰富的毛细血管。
肺泡到毛细血管转运距离极短。
肺部的酶活性较胃肠道低。
无胃肠道苛刻的酸碱环境。
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二、药物在呼吸系统分布的影响因素:
1.呼吸的气流
药物粒子的沉积与呼吸的气流、呼吸频率、肺活量等有关,粒子的沉积量与呼吸量成正比,与呼吸频率成反比。呼吸气流速度太大不利于细粒沉积。
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2.微粒的大小:
粒子太粗,沉积上呼吸道,吸收少而慢。
粒子太细,随呼气排出,肺沉积率很低。
吸入型气雾剂:0.5-5微米较好
迅速全身作用:0.5-
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