第二十二章镇静催眠药.ppt

第二十二章 镇静催眠药Sedative-hypnotics ;一般作用规律;1. 苯二氮卓类 Benzodiazepines 地西泮 2.巴比妥类 Barbiturates 苯巴比妥 3.其他 Miscellaneous 水合氯醛 褪黑素;? CNS effects ? Coma Barbiturates ? Anesthesia Benzodiazepines Hypnosis ? Sedation Dose;第一节 苯二氮卓类;序蕉袍鄂舀鳃涎辨票押佃赖誊需遍浪离践赔扶首藏俊赚肮哲咸缨芦啮星药第二十二章镇静催眠药第二十二章镇静催眠药;药动学;拾摹藩敷佐日添唁舍伍殃墅怨律泛彻帖源谬睁拨绅依据弘含施呼恼厨设隋第二十二章镇静催眠药第二十二章镇静催眠药;药理作用及临床应用: 1.抗焦虑作用 2.镇静催眠作用 3.抗惊厥抗癫痫作用 4.中枢肌松作用;;冲突惩罚实验;2.镇静催眠作用 ;2;取消SWS,对REMS影响小 缩短睡眠诱导时间,延长持续时间,减少觉醒次数 相对于巴比妥类药物优点 治疗指数高,安全范围大 减少夜惊夜游,停药后反跳轻; 取代巴比妥类药物成为临床最常用的镇静催眠药 麻醉前给药;安全范围大,镇静快而确实,可产生暂时记忆缺失,可用于： 手术前、麻醉前 心脏电击复律及内窥镜检查时 缓和对手术的恐惧情绪 减少麻醉药物的用量 对术中的不良刺激不复记忆;抗惊厥、癫痫 辅助治疗破伤风、子痫、惊厥、燥狂症 地西泮iv是临床治疗癫痫持续状态的首选药 中枢性肌肉松弛 治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的肌肉强直、痉挛等;作用机制;作用机制（续）;叹父姐囱啃呈纸岳邪甭掘暴谴腺过位弱帘建微笨帅盐稠硅琼倔硼猾虱匝磺第二十二章镇静催眠药第二十二章镇静催眠药; 作用机制: 1.抗焦虑作用: 海马,杏仁核 2.镇静催眠作用: 脑干部位的核内 ;不良反应: 1.头昏，嗜睡，乏力，共济失调等。安全范围大,中枢抑制药，吗啡，乙醇加强毒性 2.IV快可呼吸循环抑制 3.急性中毒: 昏迷 4.久用有依赖性及成瘾<巴比妥类 5.致畸 拮抗药 氟马西尼 flumazenil ;不良反应;与其他中枢抑制药合用时中枢抑制作用增强,加重嗜睡、呼吸抑制、昏迷 产妇、哺乳期妇女、青光眼、重症肌无力、严重心肝肾功能??全者禁用 老年、危险和精细操作者慎用;第二节 巴比妥类Barbiturates; 药物及体内过程：;药动学 脂溶性高,易透过屏障 苯巴比妥是典型的肝药酶诱导剂 碱化尿液时,苯巴比妥解离增多,肾小管再吸收减少,排出增加 可用碳酸氢钠碱化尿液促其排出;药理作用: 中枢抑制: 苯巴比妥 镇静, 15-30mg 催眠, 60-100mg 抗惊厥, 0.1-0.2g 麻醉 死亡;药理作用和临床应用;镇静催眠（续） 缺点： 诱导肝药酶活性 易产生依赖性、戒断症状重 不良反应多,易致中毒 ;抗惊厥、癫痫 小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、中枢兴奋药中毒 癫痫大发作和持续状态 麻醉及麻醉前给药 增强中枢抑制药的作用;作用机制;不良反应;耐受性 短期内反复使用可出现 药效降低,需增大剂量才能维持原先的预期作用 原因： 神经组织产生适应性 巴比妥诱导肝药酶加速自身代谢;依赖性 精神依赖和躯体依赖 停药出现“戒断症状”：兴奋、失眠、焦虑、震颤、肌肉痉挛及惊厥 严格控制,防止滥用;对呼吸系统的影响 呼吸功能不全者敏感 大剂量或快速注射抑制呼吸中枢 5.停药反跳 REM及Stage4缩短, 6. 其它 过敏反应 肝功能损伤 ;安全范围小,治疗指数低 口服大剂量或iv过快可致急性中毒;急性中毒 深度昏迷,呼吸衰竭,血压下降,体温降低,休克及肾衰等 直接死因往往为呼吸抑制 治疗： 消除毒物,加速排泄（碱化尿液） 维持呼吸循环功能 中枢兴奋措施 ;禁用及慎用 严重肝肾功能不全 呼吸功能不全 过敏、未控制的糖尿病 分娩、哺乳期 甲低、发热、贫血、休克 老年精神病人 ;第三节 其它镇静催眠药;复习及思考题; 分类： 1.主要兴奋大脑皮层的药物 2.主要兴奋延脑呼吸中枢 的药物 3.大脑功能恢复药物 ;主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因 caffeine 哌甲酯 Methylphenidate 大脑功能恢复药物 甲氯芬酯Mec