药理学总论 1共59页.ppt

主动转运 (active transport) ? 需载体 ? 耗能 ? 特异性（选择性） ? 饱和性 ? 竞争性 特点 指药物逆浓度差跨膜转运过程，又称为逆 浓度梯度转运或上山转运 。 膜动转运（ cytosis ） 胞饮 （ pinocytosis ）又称吞饮或入胞。 如： 脑垂体后叶粉剂，从鼻粘膜给药吸收 胞吐（ esocytosis ）又称胞裂外排或出胞。 如： 腺体分泌及递质释放 第二节 药物的体内过程 ? 指药物经过给药部位进入血液循环直至排出 机体的过程。 ? 包括药物的 吸收 ( a bsorption) 、 分布 ( d istribution) 、 代谢 ( m etabolism) 和 排泄 ( e xcretion) ，即 ADME 四个过程。 药物 吸收 游离药物 靶组织 结合 游离 储存组织 结合 游离 结合药物 代谢产物 排泄 生物转化 代谢产物 排泄 排泄 血浆 分布 分布 ( 一 ) 吸收 (absorption) ? 指药物由给药部位进入血液循环的过程。 ? 吸收快慢影响起效快慢；吸收程度影响效 应强弱。 ? 影响因素： 给药途径、理化性质、剂型、 吸收环境 等。 ? 常用给药途径吸收快慢依次为： 气雾吸入 > 腹腔注射 > 舌下含服 > 肌肉注射 > 皮下注射 > 口服给药 > 直肠给药 > 皮肤贴剂。 ? 临床急救常采用静脉给药，口服给药最为 常用，简便、安全。 口服吸收与首过消除 ? 首关消除 ( first pass elimination ，首关代谢， first pass metabolism ) 口服给药时，药物吸收未进入体循环前， 部分药物被胃肠道和肝脏的酶灭活代谢， 使进入体循环的活性药量减少的现象。 ( 二 ) 分布 (distribution) ? 药物吸收后随血液循环到达各组织器 官的过程。 ? 血药浓度与分布在靶器官的浓度成 一定的比例。 ? 在治疗浓度下，血药浓度与药物效 应强弱呈正相关的量效关系。 影响药物分布的因素 ? 血浆蛋白的结合率 ? 组织器官血流量 ? 组织的亲和力 ? 体液的 pH ? 体内屏障组织 主要： 药物与血浆蛋白结合 ? 结合型 药物不跨膜转运并暂时失去药理活性， 是药物在体内的 储存形式 。 ? 游离型 药物能跨膜转运及发挥药理 活性 。 ? 结合率高 的药物在体内 消除较慢 ，作用 维持 时间较长 。 结合型药物 游离型药物 特点： 可逆性、 饱和性、非特异性及竞争性。 ? 药物联用时，可相互竞争血浆蛋白的结 合部位，使结合力弱的药物游离型数量 增加，导致药效和毒性反应亦增强。 如：双香豆素＋保泰松 蛋白结合率 98% 96% ? 抗凝作用增强一倍 ? 半衰期 18 . 4 h 9.6h 器官血流量 肝、肾、脑、心 ? 脂肪、皮肤 再分布 ( redistribution) ? 药物先分布于血流量大的组织器官，随后 向其他组织器官转移的现象。 组织的亲和力 ? 亲和力大，组织药物浓度高。 如：碘剂在甲状腺浓集、氯喹在肝浓度高。 ? 脂溶性药物易脂肪组织储存。 ? 有些药物与组织发生不可逆结合引起毒性 反应。 如：四环素沉积于骨骼及牙齿，导致小儿生 长抑制与牙齿黄染或畸形。 体液的 pH ? 生理情况：细胞内 pH 为 7.0 ，细胞外 pH 为 7.4 ， 弱酸性药在胞外浓度高于胞内。 ? 血液 pH ? ，促进弱酸药物从胞内向胞外转运， 血液 pH ? ，则向胞内转移，弱碱性药物相反。 如：巴比妥类中毒，用碳酸氢钠碱化血液促 进药物由脑组织向血浆转运，碱化尿液促进 药物从尿中排出。 药理学 pharmacology 药理学教研室 林明琴 教材内容 药理学总论 化学治疗药物药理 外周神经系统药物药理 中枢神经系统药物药理 应用于利尿及心血管系统药物药理 应用于血液及激素类药物药理 应用于抗组胺、消化系统及呼吸系统药物药理 处方知识 考核方法 期末考试成绩：占 60% 平时成绩：占 40% 药理学总论 ? 第一章 绪论 ? 第二章 药物代谢动力学 ?