药理学课件25 2组胺与抗组胺药共21页.ppt

第二十一章 组胺与抗组胺药 教学目的 1. 掌握： H 1 受体和 H 2 受体阻断药的药理作用、 临床应用、不良反应及用药监护。 2. 熟悉：常用 H 1 受体阻断药的作用特点。 3. 了解：组胺及组胺受体的兴奋效应。 第一节 ┃ 组胺 组胺：组氨酸脱羧生成 存在：肥大细胞及嗜碱性粒细胞 生理效应 : 游离的组胺具有多种生理效应 本身无临床意义 拮抗剂有广泛的临床应用价值 组胺受体的分类及生理效应： H 1 ： 舒张血管 , 兴奋支气管及胃肠道平滑肌 H 2 ： 促进胃酸分泌 , 胃蛋白酶↑；心脏 ↑ H 3 ： 负反馈调节组胺合成与释放 1 ． 腺体 : 激动胃壁细胞膜上 H 2 受体， 胃酸、 胃蛋白酶分泌增加。 激活胃壁细胞膜上 H + -K + -ATP 酶（质 子泵），泵出 H + ，使胃酸分泌。 2 ． 平滑肌 : 激动平滑肌细胞膜上的 H 1 受体 兴奋支气管、胃肠道平滑肌 【 药理作用 】 3 ． 心血管系统 （ 1 ）扩张血管：激动 H 1 -R ，扩张毛细血管，增加通透 性，导致局部水肿。 大剂量扩张小 A 、小 V 血管，血压下降，甚至休 克。 （ 2 ）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。 【应用】 诊断用药 1. 胃酸分泌机能诊断 ：鉴别真性胃酸缺乏症 2. 麻风病的辅助诊断： 观察“三重反应”（红斑、水肿性丘疹 、红晕 ） 具有乙基胺的共同结构 与 H 1 受体的亲和力较强 无内在活性 竞争性阻断。 第二节 ┃ 抗组胺药 一、 H 1 受体阻滞药 第二代 H1 受体阻滞药 西替利嗪（仙特敏） 阿司咪唑（息斯敏） [ 药物分类 ] 第一代 H1 受体阻滞药 苯海拉明 异丙嗪（非那根） 氯苯 那 敏（扑尔敏） 曲吡那敏（扑敏宁） 【体内过程】 口服：吸收良好， 2~3 小时达血浓高峰， 作用持续 4~6 小时。 肝内代谢，经尿排出。 【 药理作用 】 1. 抗外周 H 1 受体效应 拮抗 组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌 收缩、毛细血管扩张和通透性增加。 拮抗 组胺引起的血管扩张，血压下降。 与 H 2 受体阻滞药 合用可增效。 2 ．抑制中枢作用 ① 镇静、催眠 阿司咪唑（ 第二代 ）无抑制中枢作用（ 不易通 过血脑屏障 ）。 ② 抗晕、镇吐 3. 其它 抗 Ach 和局麻样作用。 与阻滞中枢 H 1 受体，拮 抗内源性组胺介导的觉 醒反应有关。 【临床应用】 1. 变态反应性疾病 荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等 首选药 昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有良效 支气管哮喘效差 过敏性休克无效。 2 ．防晕止吐 : 晕动病、妊娠及放射病呕吐 3. 镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪 4. 人工冬眠 异丙嗪 【不良反应】 1. CNS 反应 ：镇静、嗜睡、乏力等。 避免驾车、船及高空作业。 2. 消化道反应及头痛、口干。 阿司咪唑的不良反应 1. 心律失常。大剂量可出现严重的心律失常； 2. 过敏性反应。可出现药疹 / 过敏性休克 , 应询问过敏史； 3. 体重增加。避免长期使用； 4. 转氨酶升高。肝功能不全慎用。 药 物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（ h ） 苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6 茶苯海明 +++ +++ +++ 4~6 异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6