达菲的合成路线.pdf

精品文档 一、达菲： 目前的合成路线主要有两种： Gilead Sciences 的路线 [1][2] 以奎宁酸作原料，其中涉及 有毒的叠氮化物；而罗氏的合成路线 [3] （见下图）原料是莽草酸，且不涉及叠氮化物。 根 据此路线，每步用到的原料及试剂见下，重点的标蓝色： step1: 莽草酸 138-59-0 ，acros98% ，乙醇、氯化亚砜 step2: 对甲苯磺酸、 3- 戊酮（二乙基甲酮 , CAS ：96-22-0 ）acros 有 没货 。 1 欢迎下载 精品文档 step3: 甲磺酰氯（ MsCl）、三乙胺 step4: 三 氟 甲 基 磺 酸 三 甲 基 硅 酯 [TMSOTf] 22607-77-8 、 BH3Me2S(硼 烷 甲 基 硫 醚 cas:13292-87-0),across 很多、 step5: 碳酸氢钾、乙醇 step6: 烯丙基胺（ cas: 107-11-9 ）、溴化镁、乙醚、甲基叔丁基醚、乙腈、硫酸铵 step7: 钯/ 炭、乙醇、乙醇胺 141-43-5 （2- 羟基乙胺 acros ）、硫酸 step8: 苯甲醛、甲基叔丁基醚 step9: 甲磺酰氯 124-63-0 、三乙胺 step10: 烯丙基胺、盐酸 step11 以后 : 醋酸、醋酐、甲磺酸、甲基叔丁基醚 1634-04-4 ，acros 、钯 / 炭、乙醇、乙醇 胺、磷酸 。 2 欢迎下载 精品文档 。 3 欢迎下载 精品文档 苯法合成路线： 总结： 。 4 欢迎下载 精品文档 。 5 欢迎下载 精品文档 欢迎您的下载， 资料仅供参考！ 致力为企业和个人提供合同协议， 策划案计划书， 学习资料等等 打造全网一站式需求 。 6 欢迎下载