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* * * * * 第十章 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药: 是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物,其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 什么是激动药?阻断药(拮抗药)?部分激动药? * 1. M受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁苯辛。 2. N1受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,又称神经节阻断药,美加明,六甲双铵。 3. N2受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。 【分类】:根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类: * 【分类】: 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为M受体阻断药和N受体阻断药两类。 M受体阻断药 胆碱受体阻断药 N受体阻断药 N1受体阻断药 N2受体阻断药 * 1. M受体阻断药: 主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁苯辛。 (当M受体被激动的时候有哪些症状?) 【分类】: 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为M受体阻断药和N受体阻断药两类。 * 1. M受体阻断药: 主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉药。 * N1受体阻断药: 主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,又称神经节阻断药,如:美加明,六甲双铵。 (N1受体被激动时有何表现?) 【分类】: 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为M受体阻断药和N受体阻断药两类。 * N1受体阻断药: 主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,又称神经节阻断药 N1受体 神经节 兴奋 N样 作用 肾上腺髓质 分泌AD、NA N2受体 骨骼肌 收缩 * N2受体阻断药: 主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。 【分类】: 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为M受体阻断药和N受体阻断药两类。 * N2受体阻断药: 主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。 N1受体 神经节 兴奋 N样 作用 肾上腺髓质 分泌AD、NE N2受体 骨骼肌 收缩 * 第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱:(包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等) M受体 阻断药 阿托品的合成代用品 合成扩瞳药 合成解痉药 * 第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品(重点药物) 【药理作用和用途】 1.松弛内脏平滑肌 对多种内脏平滑肌具有松弛作用,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 。对胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌解痉明显,对胆管、子宫平滑肌解痉作用较弱。 * 第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品(重点药物) 【药理作用和用途】 1.松弛内脏平滑肌 作用强度比较: 胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支气管>子宫 * 第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品(重点药物) 【药理作用和用途】 1.松弛内脏平滑肌 用途:缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好; 对膀胱剌激症状疗效次之; 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用。 * 第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品(重点药物) 【药理作用和用途】 2.抑制腺体分泌 ①对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强; ②对呼吸道腺体作用也较强; ③较大剂量时可减少胃液分泌,但对胃酸分泌影响小。 * 第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品(重点药物) 【药理作用和用途】 2.抑制腺体分泌 用途:减少腺体分泌: 1.全身麻醉前给药:目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 2.严重盗汗和流涎症。 * 第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品(重点药物) 【药理作用和用途】 3.对眼的作用——扩瞳、升高眼压、调节麻痹(导致远视) (1)扩瞳:阿托品阻断瞳孔括约肌上M受体,括约肌松弛,而瞳孔扩大肌仍保持其原有张力,结果瞳孔扩大。 * 第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品(重点药物) (2)眼内压升高:扩瞳作用使虹膜退向周维边缘,前房角间隙变窄,阻碍房水回流,造成眼内压升高。 * 第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品(重点药物) 【药理作用和用途】 3.对眼的作用——扩瞳、升高眼压、调节麻痹(导致远视) (3)调节麻痹(导致远视):阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平状,屈光度降低,视近物模糊不清,只能视远物。 * 第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品(重点药物) 【药理作用和用途】 3.对眼的作用——扩瞳、升高眼压、调节麻痹(导致远视)
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