解热镇痛抗炎药最新版本.ppt

第 20 章  解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs; 掌握： 解热镇痛药抗炎药的共性作用和作用机制；阿司匹林的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用；苯胺类的药理作用、临床应用、不良反应。 熟悉：解热镇痛抗炎药的分类；非选择性环氧酶抑制药与选择性环氧酶-2抑制药在药效学上的相似性和差异性。 了解：其它解热镇痛抗炎药的作用、用途和不良反应。 ;一、概念; NSAIDs共同的药理基础是抑制体内前腺素（PG）合成。 PG是一族不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中, 多种细胞都可合成PG，它参与多种生理和病理生理作用。;合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。 PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。;环内过氧化物;COX-1 环氧酶 COX-2;COX-1和COX-2特性比较;1. 解热作用 2. 镇痛作用 3. 抗炎抗风湿 ;战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类;外 热 原;乙酰水杨酸与氯丙嗪降温作用比较;组织损伤、炎症或过敏;解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较; ;Date;四.常用药物;阿司匹林（aspirin） ;2.药理作用和临床应用;大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解，血沉下降，是临床首选药之一。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故也可用于鉴别诊断。 对类风湿性关节炎也可迅速止痛，消退关节炎症，减轻关节损伤，目前仍是首选药。;2)影响血栓形成;低浓度;不良反应;它不是以抗原-抗体反应为基础的过敏反应，而与它们抑制PG生物合成有关。因PG合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛，诱发哮喘。肾上腺素治疗“阿司匹林哮喘”无效。;4.水杨酸反应 剂量过大（5g/日）时出现 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。 解救：立即停药，静脉滴入碳酸氢钠溶液 5.瑞夷反应（Reye）综合征: 病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险。 表现为肝衰+脑病。;解热作用强，镇痛作用若，几无消炎抗风湿作用。 抑制中枢PG合成酶强。 本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大可致肝毒性。;吡唑酮类;吲哚美辛（消炎痛indomethacin）; 布洛芬（ibuprofen） 具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。胃肠反应较阿司匹林少，病人易于耐受。 布洛芬缓解胶囊——芬必得 吡罗昔康(piroxicam)、美洛昔康(meloxicam) 选择性COX2抑制药 抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受好。 优点：血浆t1/2长（36-45h），用药剂量小。 ;常用解热镇痛药复方制剂成分表（g/片）;【复习思考题】