7.7喹诺酮类抗菌药.pdf

喹诺酮类抗菌药 喹诺酮类(quinolones) 1.喹诺酮类的基本结构—4-喹诺酮母核 R1 R7 X N R6 COO H O 喹诺酮类(quinolones) 2.药物分类 按开发时间及抗菌谱分为四代 第一代 萘啶酸（1962），已淘汰。 第二代 吡哌酸（1969），少用。 第三代 早期氟喹诺酮类（1980），最常用。 第四代 新氟喹诺酮类（1997-）。 喹诺酮类(quinolones) 第三代 氟喹诺酮类 诺氟沙星 (norfloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 环丙沙星 (ciprofloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 喹诺酮类(quinolones) 第四代 氟喹诺酮类 格帕沙星 (grepafloxacin) 加替沙星 ( gatifloxacin) 莫西沙星( moxifloxacin ) 克林沙星(clinafloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 喹诺酮类(quinolones) 一、氟喹诺酮类的共性 （一）三、四代氟喹诺酮类特点: 1.药动学优点：口服吸收好，血药浓度高，易 通过血脑屏障，半衰期长； 2.抗菌谱广； 3.抗菌力强； 4.抗菌机制独特； 5.与其他药无交叉抗药性； 6.有较长PAE。 喹诺酮类(quinolones) （二）抗菌作用机制 - 1.氟喹诺酮类通过抑制DNA拓扑异构酶 （G - DNA + 回旋酶，G -拓扑异构酶Ⅳ），阻碍DNA复制而 抗菌。 2.其他 。 喹诺酮类(quinolones) （三）抗菌谱 1.三代： - G 菌—环丙沙星最强； 铜绿假单胞菌:环丙、氧氟、左氧氟 + G 菌—左氧氟沙星最强； 支原体、衣原体、 军团菌、结核杆菌等。 结核杆菌:环丙、氧氟、左氧氟、司帕； 2.四代: 增加了厌氧菌抗菌活性。 喹诺酮类(quinolones) （四)临床应用 1.泌尿生殖系统感染； 2.肠道感染（包括伤寒）； 3.呼吸道感染 包括多种细菌感染,支原体感染可作为社区获得性肺炎 和医院获得性肺炎的第一线治疗药物。 4.骨骼系统感染； 5.皮肤软组织感染； 6.败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染； 7.结核环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星可作为二线抗结核药物使用。 喹诺酮类(quinolones) （五）耐药性 与其他抗菌药无交叉耐药 （六）不良反应 不良反应较少，耐受性好。 消化系统＞过敏反应＞神经系统＞循环系统 ＞泌尿系统＞肝脏毒性＞特殊不良反应。 （六）不喹诺酮类不良反应 1.光毒性 光敏性皮炎 (1)定义：在阳光中紫外线的作用下，渗 入人体皮肤蛋白质中的某些药物发生化 学反应，直接破坏或杀死皮肤细胞，使 暴露在光线下的皮肤在日晒后的几分钟 或几小时内产生轻度的光毒性反应，其 症状类似于日晒斑或日光性皮炎从而引 发皮肤过敏症。 （六）不喹诺酮类不良反应 1.光毒性 (2)临床表现：光照皮肤处出现红肿、发热、瘙 痒、疱疹等症状。 (3)具有光毒性的药物：