药物的排泄药理学.pdf

药物的体内过程 1.2.5 药物的排泄 （excretion ） 指药物及其代谢物经机体的排泄器官或分泌 器官排出体外的过程。 器官：肾脏、胆囊、肺、肠道、汗腺、唾液腺和乳腺 药物排泄的规律： ① 大多数排泄属于被动转运，少数为主动转运 ② 在排泄或分泌器官中药物浓度较高，既有治疗 价值，同时也会造成某种程度的不良反应 ③各药的排泄率不同，尤其是这些器官功能不良时 均可改变排泄速率 药物的体内过程—排泄 机体排泄药物的主要途径： 1.肾脏 肾小球滤过率 血浆流量 125ml/min 650ml/min 1ml/min 99%的H 0和脂溶 2 有机酸∕碱转运系统 性药物 药物的体内过程—排泄 尿液酸碱度对弱酸性（水杨酸）及弱碱性（苯丙胺） 药物在肾小管内再吸收的影响 问 题 某人过量服用苯巴比妥 （酸性药）中 毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从 尿内排出？ 药物的体内过程—排泄 机体排泄药物的主要途径： 1.肾脏 有机酸∕碱主动转运系统 药物的体内过程—排泄 2.胆汁排泄(biliary excretion) 药物经肝脏转化生成的极性较强的水溶性代 谢物由肝细胞主动分泌，转运到胆汁，经胆道 排泄。 经胆汁排泄的药物具有特殊化学基团、分 子量在3000～5000道尔顿； 药物的体内过程—排泄 ——胆汁排泄 特点： ①浓聚： Liver ②肝肠循环 （hepato-enteral circulation ）：有些药物在肝细胞 内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆 汁，随后排泄到小肠被水解，游 离型药物可经肠粘膜吸收，由门 静脉重新进入全身体循环，使药 物作用时间明显延长。