3-5吗啡药理学药理学.pdf

吗 啡 吗啡 从阿片中提炼，味苦、微 细的白色针状结晶粉末。 吗啡制剂： 片 剂：5mg/片 注射剂：10mg/ml 【体内过程】 口服易吸收，首关消除明显，生物利用 吸收 度低 1/3与血浆蛋白结合，脂溶性低，仅少 分 布 量透过血脑屏障，透胎盘屏障 代谢 肝脏代谢 排 泄 主要肾脏排泄，少量经乳汁排泄 【药理作用】 一、中枢神经系统 1.中枢神经系统抑制作用 ❖镇痛：强大，对各种疼痛有效。 【药理作用】 一、中枢神经系统 1.中枢神经系统抑制作用 ❖镇静：消除紧张/恐惧/焦虑。 【药理作用】 出现欣快 【作用机制】 激动中枢阿片受体，摸拟内源性阿片样物质 作用启动 “抗痛系统”而发挥镇痛效应。 含脑啡肽的神经元 作 镇痛药 用 机 接受神经元 制 示 意 冲动→ 向中枢传入 图 痛觉感受 神经元 P物质 P物质受体 【药理作用】 一、中枢神经系统 1.中枢神经系统抑制作用 ❖镇咳：抑制咳嗽中枢，依赖性，可待因代之。 【药理作用】 1.中枢神经系统抑制作用 ❖抑制呼吸 吗啡可降低呼吸中枢对CO 的敏感性， 2 抑制延髓脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢。 ❖小剂量：呼吸变慢而深。 ❖大剂量：呼吸慢而浅，致死主因。 【药理作用】 2.其他作用 催吐：兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心呕吐。 缩瞳：针尖样瞳孔。 【药理作用】 二、平滑肌的作用 1.内脏平滑肌 使胃窦张力增加，排空延迟； 可以止泻，甚至引起便秘。 增加肛门括约肌张力，抑制消化液分泌。 【药理作用】 2.胆道平滑肌 兴奋胆囊括约肌，增加胆囊压力， 导致上腹部不适，甚至胆绞痛。 3.其他 降低子宫对催产素敏感性，导致产程延 长。兴奋膀胱括约肌，导致尿潴留。大剂量兴 奋支气管平滑肌，诱发/加重哮喘。 【药理作用】 三、心血管系统 1.扩张外周阻力血管及容量血管，导致体位性 低血压。 2.颅内血管扩张，增加颅内压。 扩血管机理： 抑制血管运动中枢， 促组胺释放，扩张血管。 【药理作用】 四、免疫系统 抑制免疫  抑制淋巴细胞增殖  抑制HIV蛋白诱导的免疫反应 【临床应用】 1.急性锐痛:应用于各种剧痛。 【临床应用】 1.急性锐痛:应用于各种剧痛 ❖胆绞痛、肾绞痛等需与解痉药合用（阿托品）。 ❖心肌梗死引起的疼痛，血压正常可使用。 【临床应用】 2.心源性哮喘 （首选） ❖机制： ①扩血管，降低外周阻力。 ②镇静，消除患者紧张情绪，降低氧耗。 ③抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解 急促的浅表呼吸。 【临床应用】 引起脱水、 3.止泻 电解质紊乱。 ❖ 用急慢性功能性腹泻，细菌感染者同时应