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第三章作用于中枢神经系统的药物
3.3 巴比妥类药物
巴比妥类(Barbiturates)
本类药物均为巴比妥酸的系列衍生物。根据
作用维持时间的长短,巴比妥类药物可分为
四类:
长效类:苯巴比妥(鲁米那)
中效类:戊巴比妥,异戊巴比妥
短效类:司可巴比妥
超短效:硫喷妥钠
【药理作用与临床应用】
1 镇静、催眠
2 抗惊厥、抗癫痫
3 麻醉及麻醉前给药
4 增强中枢抑制药的作用
【作用机制和特点】
❑ 药理作用和BDZ相似,增强GABA介导
- -
的Cl 通道开放持续时间,增加Cl 内流
❑ 大剂量可产生麻醉作用和呼吸衰竭
❑ 明显缩短REMS睡眠时相
❑ 具有诱导肝药酶作用
【临床用途】
① 镇静催眠:缩短REMS睡眠,引起非生理性睡眠,
停药有 “反跳”现象,现已少用。
② 抗惊厥、抗癫痫:可用于癫痫大发作、癫痫持续
状态和小儿高热、破伤风、子痫等引起的惊厥的
治疗。
③ 麻醉:可用于麻醉前给药、基础麻醉和诱导麻醉
【不良反应】
1、后遗作用 “宿醉”;2 、耐受性; 3 、依赖
性 “戒断症状”;4、呼吸中枢抑制。
5
苯二氮䓬类与巴比妥类的比较
苯二氮䓬类 巴比妥类
缩短REM - +++
后遗作用 - ++
麻醉作用 - 有
安全性 较高 较小
依赖性 较小 较大
肝药酶诱导性 - ++
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