5-3硝酸甘油药理学.pdf

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硝酸甘油 (nitroglycerin )抗心绞痛药 何为心绞痛? 心绞痛是因冠状动脉供血不足引 起的心肌急剧的、暂时的缺血缺氧综 合征,其典型临床表现为阵发性胸骨 后压榨性疼痛并向左上肢放射。心绞 痛持续发作得不到及时缓解,则可能 发展为急性心肌梗死。 1 【心绞痛分型】 1.稳定型(典型) 2.变异型 3.不稳定型 心绞痛的病理生理学基础 心肌收缩力 < 冠脉血流 供O2 耗O2 心 率 血 灌 侧 心室壁张力 支 流 注 循 室 室 量 压 环 内 内 心肌缺血 压 容 积 LV Dysfunction 胸痛 Arrhythmias 抗心绞痛的策略 1.舒张冠脉,解除冠脉痉挛或促进侧枝循环 开放→↑供血供氧。 2.舒张体血管,↓心脏前后负荷或↓心率↓ 心缩力→↓耗氧量。 3.抗血小板,防治血栓形成。 硝酸甘油 【体内过程】 1.舌下含服:生物利用度80% (口服8%)。 2.1-2min起效,持续20-30min。 3.经皮肤给药:用2%硝酸甘油软膏或贴膜 剂涂抹在前臂或胸部皮肤上。 4.经肝脏代谢,肾脏排泄。 硝酸甘油 【药理作用】 1.舒张全身A、V,降低心肌耗氧量 (1)舒张容量血管→心室舒张末容积↓, 心室壁肌张力↓降低前负荷。 (2)舒张阻力血管→心室射血阻力↓,心 脏作功↓降低后负荷。 硝酸甘油 【药理作用】 2.舒张冠脉、增加缺血区血流量 (1)扩张冠状血管及侧支血管→增加侧支循 环→缺血区血流量增加。 (2)舒张容量血管→回心血量↓→心室壁肌 张力↓→使血液易从心外膜区域向心内膜下 流动→缺血严重的心内膜下层血液供应↑。 硝酸甘油 血输 管送 血阻 管力 非缺血区 缺血区 非缺血区 缺血区 对 照 硝酸酯类的效应 药物的全身扩血管作用,使左室舒张末压↓, 血液易从心外膜流向缺血的心内膜下层。 硝酸甘油 【药理作用】 3. 降低左室充盈压,增加心内膜供血 (1)扩张静脉,↓回心血量,↓心室内压。 (2)扩张动脉,↓室壁张力,增加心外膜 向心内膜的有效灌注压,改善心内膜缺血。 硝酸甘油 【作用机制】 硝酸酯类药物能在平滑肌细胞 和内皮细胞中被生物降解产生NO, 通过NO拟内源性血管内皮舒张因子 (EDRF)而起作用。

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