5-4洛伐他汀药理学.pdf

洛伐他汀 （Lovastatin） 【概述】 洛伐他汀是一种通过抑制羟甲戊二酰辅酶 A （HMG-CoA）还原酶的药物。同类药物还有辛 伐他汀、普伐他汀等。临床用于调节血脂。 动脉粥样硬化是导致冠心病、脑血管病的 主要病因。其发生与脂质代谢紊乱和高血脂密 切相关。因此，调节血脂水平应为治疗动脉粥 样硬化的重要策略之一。 血浆脂质代谢紊乱 血 极低密度脂蛋白（VLDL） 脂 高于正常 代 低密度脂蛋白（LDL） 谢 紊 中间密度脂蛋白（IDL） 乱 高密度脂蛋白（HDL） 低于正常 高脂蛋白血症分型 分型 脂蛋白变化 脂质变化 Ⅰ CM↑ TC↑；TG↑↑↑ Ⅱa LDL↑ TC↑↑ Ⅱb VLDL、LDL↑ TC↑↑；TG↑↑ Ⅲ IDL ↑ TC↑↑；TG↑↑ Ⅳ VLDL ↑ TG↑↑ Ⅴ CM、VLDL ↑ TC↑；TG↑↑↑ 【药理作用】 1.调血脂作用 （1）↓HMG-CoA还原酶→↓TC。 （2）肝脏LDL受体表达↑，LDL廓清↑，血TC、LDL-C↓。 （3）可轻度升高HDL。 【药理作用】 2.对血管平滑肌细胞的作用 抑制血管平滑肌细胞增殖、迁移和减少胶原纤维合成。 【临床应用】 1.胆固醇升高为主的高脂蛋白血症。 是治疗 Ⅱ、Ⅲ型高脂蛋白血症的首选药。 2. Ⅱ型糖尿病伴有多种脂蛋白代谢异常者。 【不良反应】 1.胃肠道反应、皮疹、头痛。 2.严重的可出现横纹肌溶解症。 3.肝炎和神经血管性水肿等。 【注意事项】 有肝病史者慎用；孕妇和哺乳期妇女也不宜应用。 洛伐他汀小结 药理作用 临床应用 不良反应 1.高胆固醇血症 1.胃肠道反应、 1.调血脂作用 2. Ⅱ型糖尿病伴 皮疹、头痛 2.对血管平滑肌 有多种脂蛋白代 2.横纹肌溶解症 细胞的作用 谢异常者