1.4 药物作用靶点.pdf

第一章 绪论 1.4 药物作用靶点 什么是药物作用靶点？ 药物分子与机体大分子间相互作 用，引起机体的生理生化功能的改 变。药物作用靶点就是指药物与机 体结合的部位，涉及到受体、酶、 离子通道、转运体、基因等。 1.作用于受体(是大多数药物的 作用靶点) 如:胰岛素通过激活胰岛素受体 调节血糖水平。 2.影响酶的活性 如:非甾体抗炎药通过抑制环氧 化酶活性、进而影响前列腺素合 成而发挥抗炎镇痛作用。 3.影响细胞膜离子通道活性 如:维拉帕米通过阻断细胞膜钙通 道，降低细胞内钙浓度，起到抗高 血压作用。 4.影响核酸代谢 如:5-氟尿嘧啶可以掺入细胞DNA中， 干扰相应蛋白质合成，起到抗肿瘤 作用。 5.参与或干扰细胞代谢 如：维生素补充生命代谢物质，用 于治疗相应成分缺乏引起的疾病。 6.影响细胞周围环境的理化性质 如：静注甘露醇提高肾小管内渗透 压而起到利尿作用。 7.影响生理活性物质的代谢和转运 如：帕罗西汀通过抑制5-羟色胺摄取 发挥抗抑郁作用。 8.影响免疫功能 如：环孢素A通过抑制免疫功能防止 器官移植排斥反应。