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药理学
Pharmacology
新斯的明
neostigmine
3
新斯的明 (neostigmine)
• 口服吸收少而不规则。
• 不易透过血脑屏障,无中枢
作用
• 滴眼不易透过角膜,对眼的
作用较弱。
【作用机制】
竞争性抑制乙酰胆碱酯酶 → 乙酰胆碱破坏减少
→乙酰胆碱积聚 → M、N 样作用。
裂解
3-羟苯三甲铵 二甲胺基甲酰化酶 3-羟苯三甲铵 胆碱酯酶 二甲胺基甲酸
【药理作用】
对心血管、腺体、眼睛和支气管平滑肌作用较弱
兴奋胃肠道和膀胱平滑肌的作用较强
骨骼肌的兴奋作用最强
• 抑制AChE活性
• 直接激动骨骼肌运动终板上的N 受体
M
• 促进运动神经末梢释放Ach
【临床应用】
重症肌无力
注意:过量可造成 “胆碱能危象”
腹气胀和尿潴留
注意:禁用于机械性肠梗阻和尿路梗阻的病人
阵发性室上性心动过速
竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒
【思考题】
新斯的明治疗重症肌无力的作用机制及
注意事项。
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