7.5 抗恶性肿瘤药.pdf

第七章 化学治疗药物 7.5 抗恶性肿瘤药物 本章要求 • 掌握：抗恶性肿瘤药的分类、代表药、作用机制、 不良反应 • 熟悉：抗恶性肿瘤药的药理学基础和用药 • 了解：抗恶性肿瘤药的抗瘤谱和临床应用 2 抗肿瘤药的 作用机制与分类 3 细胞生物学机制 ➢细胞增殖周期 长春新碱 • 细胞从一次分裂结束到第 二次分裂完成 • 合成前期(G 期) 1 • DNA合成期(S期) • DNA合成后期(G 期) 2 • 有丝分裂期(M期) • 一部分进入新的增殖周期， 一部分进入G 期(静止期) 抗代谢药 0 烷化剂 抗癌抗生素 4 ➢肿瘤细胞增殖群 • 增殖细胞群：按指数分裂的方式进行增殖 • 非增殖细胞群：G 期，肿瘤复发的根源 0 • 无增殖力细胞群：不进行分裂 • 生长比率(growth fraction，GF) 增殖细胞群在全部肿瘤细胞中所占的比率。 特点：GF值大的肿瘤，对药物较敏感；GF小的敏感性较 差 5 细胞生化机制 ➢干扰核酸生物合成 • 阻止嘧啶类核苷酸合成 • 阻止嘌呤类核苷酸合成 • 抑制二氢叶酸还原酶 • 抑制DNA多聚酶 • 抑制核苷酸还原酶 6 ➢破坏DNA结构 ➢干扰转录过程和阻止RNA合成 ➢干扰蛋白质合成和功能 ➢其他 7 6-巯嘌呤 嘌呤合成 嘧啶合成 5-氟尿嘧啶 6-硫鸟嘌呤 甲氨蝶呤 核苷酸 烷化剂、顺铂、 丝裂霉素 脱氧核苷酸 博来霉素 阿糖胞苷 DNA 柔红霉素、依托泊苷 RNA 放线菌素D L-门冬酰胺酶、 三尖杉酯碱 蛋白质 酶 微管 长春碱类