肾上腺皮质激素类药物蒋国君.pptVIP

Chapter 35 肾上腺皮质激素类药物 Adrenocortical hromones 药理教研宣蒋国君  教学目标: 1.列举糖皮质激素的作用、用途、不良反 应、禁忌症。 2.简述糖皮质激素治疗严重感雜的理由及 用药注意。 3.解释“隔日疗法”。 4.分析可的松、泼尼松能吞用于肝功能不良者。  球状带 束状带 皮质 网状带 髓质 图1肾脏和肾上腺  Zona glomerulosa 8象]-A 球状带15% 盐皮质激素 Zona 肾上腺皮质 g fasiculata Cortisol 束状带78% and糖皮质激素 androgel Zona 性激素 reticularis 网状带7% Epinephrine 肾上腺髓质 and norepinephrine 肾上腺素 去甲肾上腺素 Cortex Medulla 图2肾上腺的组织结构  下丘脑 CRH 应 垂体前叶 AcTH… 外源性糖 皮质激素 肾上腺皮质 姜缩」 糖皮质激素 性激素 盐皮质激素 (氢化可的松等 (醛固酮等) 允许作用 cRH:促肾上腺皮质激素释放激素 ACTH:促肾上腺皮质激素  发现历史: 1855 Addisons disease 色素沉着,低血压,胃肠功 能紊乱,肌无力,小心脏 1927 Rogoff和 Stewart 狗,存在肾上腺皮质激素 1932 Cushing syndrom 高血压,向心性肥胖,多毛, 糖尿病等  翻图 Edward Calvin Kendall Tadeus Reichstein Philip showalter Hench Mayo Clinic Basel University Mayo Clinic Rochester MN, Usa Basel Switzerland Rochester. MN. USA 1935年 Reichstein发 1949年 E Kendall 现皮质激素的 Hench首先用 得到小牛 结构和生理作 它治疔RA并 Gcs结晶 用 获得神奇效果  Structure- Activity relationshil 21 CH2 OH 20C=0 R 1113 A B 生理性必须的活 性基团:C4-5双 键,C3酮基,C20 羰基 肾上腺皮质激素的基本结构:甾核  糖皮质激素化学结构 CH,OH CH2OH C=0 HO -OH C1上有-OH 0 C1上有=O或OH 可的松 cortisone 氢化可的松 hydrocortisone CH,OH 影响糖代谢, C=0 C=0 人-0H 抗炎作用增强 水盐代谢减弱 泼尼松 prednisone 泼尼松龙 prednisolone  CH2OH CH,OH CH2OH C=O H 地塞米松 dexamethasone 曲安西龙 triamcinolone 氟轻松 uocipolone acetonide C9引入F,C16引入CH3或OH则抗炎作用更强 水盐代谢作用更弱