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药代动力学主要参数 的意义 吸收过程相关参数 AUC 达峰时间Tmax 峰浓度Cma 生物利用度 吸收进入血液循环的相对数量和速度 口吸收相对数量用AUC 口吸收速度通过Cmax,Tmax来估算 10O? Cax Extravascu lar Dosing MTC MEC rma叉 Hours 血药浓度—时间曲线下面积(AUC) 与吸收后进入体循环 的药量成正比 反映进入体循环药物 的相对量 血药浓度随时间变化 的积分值 AUC计算方法 积分法: n AUC0∞=J0 Cdt U 梯形法: C.,+C AUC 0-∞ + C i=0 2 First Pass Elimination (First Pass Metabolism, First Pass Effect) 2)Hepatocytes of the liver 1)Enterocytes of the small intestine 100 The Digestive System F=FmxF1×FM ◆ab:通过胃肠粘膜; ◆l:肠内避开首关效应 Duodenum ◆H:肝脏内避开首关效应 Ascen Appendix Rectum ■口服咪达唑仑进入肠粘膜的量是给药量的 100%,肠道首关效应为43%,肝脏首关效 应为44%,口服咪达唑仑的生物利用度是多 少? F=100%×(1-43%)×(1-44%) =31.92% 绝对生物利用度 口服等量药物AUc 100% 静注等量药物AUc 所以,一种药物若以静脉注射的话,它的绝对生物利用度是1;而若 是其他的服用方式,则绝对生物利用度一般会少于1。 相对生物利用度 F受试制剂AUC 100% 参比制剂AUc 相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利 用度,其他处方可以一种已确定的标准,或是经由其他方式服用。 分布过程相关参数: 表观分布容积(vd) ■体内药物总量待平衡后,按血药浓度计算所需的体 液总容积。 Ⅹ:体内药物总药量;C:血药浓度 若体内药量为 分布达平衡D 则kY