常用抗菌药物药理理学特点与注意事项.ppt

常用抗菌药物的理特点与法忿事项 泉州市第一医院药剂科林志强 名词解释 抗菌药物 是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药 物,抗些澋+昊抗蘭潏性的人工貪成荮韌,包括 喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、 唿唑烷酮类、吡咯类等,但不包括外用制剂。 指治疔细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋 体 生物所致感染性疾病病原的药 物,不包括治疗结病寄生虫病和督神病毒所 敦感性疾病的的物以及具有抗菌作用的中药制 剂 《抗菌物临床应用管办法》 批准生产抗菌药物品种、品规过多 批准生产品种过多:約1000个品种 ■批准抗菌药物批准文号35000个品规 市场流通的抗菌药物产品5000个品规 ■很多品弹、品親有众多企业重复生产,如甲硝唑 有279个商品名,1821个批准文号 最多的一个抗菌药物批准约070家企业生产 供临床应用品种200个 实际临床实际使用的抗菌药物品种约:约150个 今其中头孢紧类41个品种,占27% 经2011年整治后,现应用品种约:90个 β内酰胺类抗生素 ●β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环 的一大类抗生素,具有抗菌活性强、毒性低、临 床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌 谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素。 这一类抗生素中品种不少,但细菌的耐药性问题 也日益严重。 青霉罴G、苄星青霹素等 酶:苯唑西林、氢唑西林、双氢唑西林、氟氧西林等 青素半合成 衍生物—广谱:氪苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替卡西林等 复合青雷素:阳阿莫西林/氟氯西林、氪苄西林巴坦等 代:头孢唑啉、头孢苄、头孢拉定、头孢硫等 二代:兴孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等 内酰胶类头孢菌耒类十三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮 药物 头孢唑肟、头孢地嗪、头孢布烯等 四代:头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗等 头莓丢类:头孢西丁、头孢美唑、头孢米诘等 非典型 碳青疊淆类:;亚胺培南、美洛培南、帕尼培南、 Biapenem等 阝内酰胺共单环类:氟曲南等 氧头孢烯秀:拉氧头孢氟氣头孢等 β内配胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦等 图 β-内酰胺关抗菌药物分关 (一)青霉素类 特点:杀蘭、低毒、广谵、价臁 繁殖期杀菌剂:对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结 有较好的抑制作用。 因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成,而人类的细 胞无细胞壁,故对人的毒副反应小 较易引起变态反应,甚至可发生致死性的过敏性休克,为 避免药物引起的变态反应,用药前应常规做皮试。 易被β内酰胺酶所水解、灭活。 1.窄谱青霉素:青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青 霉素、青霉素V 抗菌谱: 溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、消 化球菌、消化链球菌等 白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、 流脑、梅毒等。 Antimicrobial Resistance of S pneumonia (n=2,940) 11.8 RY CLI TET CHL CTX PEN RIF MXF VAN TEC LNZ MOHNARIN, 2010 2耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林、氟氯 西林等 用于产青霉素酶的葡萄球菌感染; ≯组织渗透性好,能透过胎盘,氟氯西林能深入骨 组织,但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液 3广谱青霉素 1)氨苄青霉素类:氨苄西林、阿莫西林 广谱、不耐酶; 对肠杄菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素,对梭状芽胞 杆菌属、棒状杄菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似; 氨卡西林为肠球菌感染的首选用药 对克雷伯崮属、沙雷箇属、不动崮属、铜绿限单胞菌和 拟杆■耐药 阿莫西林口服后吸收较氨苄西林迅速且较完全,约可吸收 给药量的60-75%。