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抗心绞痛药 心绞痛的病理生理 供氧 < 耗氧 冠状 动脉 狭窄、 收缩 心室壁 张力 心率 心收缩 力 稳定型、初发型、恶化型 心绞痛的分型 劳累性：心肌耗氧 卧位型、变异型、中间综合征 自发性：与心肌耗氧无关 混合性： ? 硝酸酯类 ( ) ? β 受体阻断药 (β ) ? 钙通道阻滞药 ( ) 抗心绞痛药物分类 一．硝酸酯类 ( ) 硝酸甘油 () 、硝酸异山梨酯 ( ) 、单硝酸异山梨酯 ( ) 硝酸酯类药理作用 能在平滑肌及血管 内皮细胞中产生 而 舒张血管 , 舒张全身 静脉和动脉，还能抑 制血小板聚集。 抗心绞痛作用的机制 舒张静脉→回 心血量↓→前 负荷↓ →心 室容积↓ 舒张动脉→ 心后负荷↓ 松 弛 血 管 平 滑 肌 耗氧↓ 硝 酸 酯 类 舒张心外膜血管、狭窄 冠状血管及侧枝血管→ 血液向缺血区灌流 降低左室舒张末压→ 使血液易从心外膜区 流向心内膜下缺血区 缺血 区的 血供 主动脉 输 送 血 管 阻力 血管 缺血区 非缺血区 给硝酸 甘油后 硝酸甘油 () 片剂：舌下含服， ～分起效 , 维持小时，中止各型心绞痛 发作 静滴： 经皮涂膏： 分起效，维 持 ～小时，预防发作 硝酸异山梨酯 ( 消心痛 ) 舌下、口服 作用弱、慢、久 , 防治各 型心绞痛 单硝酸异山梨酯 为消心痛代谢产物，口服 不良反应 血管舒张：颜面潮红、 眼内压 及搏动性头痛。大 剂量 心率和心收缩力而加 重心绞痛。超大剂量可致 高铁血红蛋白症。连续用 药因体内消耗疏基而出现 耐受性，停药后可消失。 β受体阻断药(β ) 用于心绞痛的有普萘洛 尔、吲哚洛尔、噻马洛尔 及选择性 β受体阻断药如 阿替洛尔、美托洛尔、醋 丁洛尔等。 β 受 体 阻 断 药 心肌收缩性 心率减慢 耗氧↓ 血 液 从 心 外 膜 区 流 向 心 内 膜 区 心率 舒张 期 冠脉 灌流 增加 普萘洛尔抑制心肌收缩 性而增大心室容积和射血 时间，而相对增加心肌耗 氧量、部分抵消其降低氧 耗量的有利作用．但多数 患者用药后心肌总耗氧量 是降低的。 临床应用 稳定及不稳定型心绞痛 对兼患高血压或心律失常 者更为适用 心肌梗塞，能缩小梗塞 范围 不用于变异型心绞痛。 普萘洛尔剂量个体差异大， 宜从小剂量开始，长期应 用可使血脂升高，并因β 受体上调，如突然停药可 引起心绞痛的发作，甚至 心肌梗死。 常用硝苯地平，维拉 帕米，地尔硫卓 ， 哌 克昔林及普尼拉明 钙通道阻滞药 ( ) ．作用机制 ). 抑制心肌和平滑肌细 胞内流，使心肌收缩力 下降、心率减慢，血管 扩张，血压下降，心脏 后负荷减轻，心肌耗氧 量降低 ). 舒张冠状血管和侧枝 循环，改善缺血区的供 血供氧 ). 减少交感神经递质的 释放 , 有利于抗心绞痛。 ). 保护缺血心肌 临床应用 对冠状动脉痉挛及变 异型心绞痛最为有效， 也可用于稳定型及不稳 定型心绞痛。