药物化学知识点归纳总结.docx

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药物化学知识点归纳总结 药物化学的学习方法: 化学结构难度较大,可适当放弃(舍); 分类学、作用机制和药效难度相对较低,要掌握(得); 重点内容(一般黄色字体标记)重点掌握; 非重点内容(一般白色字体标记)也要基本熟悉; 化学结构主抓关键特征; 自我感觉掌握不了的内容可模糊处理,不求甚解,浅尝辄止。 第一节 绪论 一、药物化学的定义及研究内容 药物化学的定义: 发现与发明新药; 合成化学药物; 阐明药物化学性质; 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用规律; 综合性学科,连接化学与生命科学的交叉学科。 药物化学的研究内容: 化学药物的化学结构 理化性质 合成工艺 构效关系 体内代谢 作用机制 寻找新药的途径与方法 二、药物化学的任务 1.为有效利用现有化学药物提供理论基础; 研究化学结构与理化性质间的关系 研究化学结构与生物活性间的关系 2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺; 3.为创制新药探索新的途径和方法。 三、化学结构与药理活性 化学药物是具有一定化学结构的物质。只要化学结构确定,其理化性质也就确定,进入体内后和人体 相互作用就会产生一定的生物活性(包括毒副作用)。 化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用 四、药物名称 药物都有自身的名称,主要包括通用名、化学名和商品名。 1.国际非专有药名(InternationalNon-proprietaryNamesforpharmaceuticalsubstance,INN),又 称通用名 世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称。 新药开发者在新药申请过程中向?WHO?提出申请。 药品通用名不受专利和行政保护,是所有文献、资料、教材以及药品说明书标明有效成分的名称。 INN?名称已被世界各国采用。 1.国际非专有药名(INN),又称通用名。 任何该药品的生产者都可使用?INN。 在复方制剂中只能用它作为复方组分的使用名称。 中国国家药典委员会编写出版了《中国药品通用名称(CADN)》,成为中国药品命名的依据。 药物的?INN?中文译名是根据?INN?英文名称、药品性质和化学结构及药理作用等特点,采用以音译为主、 意译、音意合译或其他译名,尽量与英文名称对应。长音节可简缩,中文名尽可能不多于?5~6?个字,易 于发音。 2.化学名 (1)?英文化学名:?是?国际通用?的名称,通常采用的命名系统大多以美国化学文摘 ( ChemicalAbstracts,CA ) 或 国 际 纯 粹 和 应 用 化 学 联 合 会 (InternationalUnionforPureandApplideChemistry,IUPAC)的命名系统为依据。 (R?)-2-?(N-?((?2'-?(1H-Tetrazol-5-yl)-[1?,1'-biphenyl]-4-yl)methyl?)pentanamido) -3-methylbutanoicacid (2)中文化学名:通常是在所采用的英文化学名的基础上?翻译转换而来,形成《中华人民共和国药 典》收载药品中文化学名。新化合物的命名也可参考《有机化学命名原则》,具体命名方法是以母体名称 作为主体名,再连上取代基或官能团的名称,并按规定顺序注明取代基或功能团的序号,如有立体化学结 构的化学物须注明。 (R)-2-[N-[[2'-(5-四唑基)-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸 中文通用名:阿司匹林 英文通用名:aspirin 中文化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸。 3.商品名 生产厂家为了保护自己利益,在通用名不能得到保护的情况下,利用商品名来保护自己并努力提高产 品的声誉。商品名可申请知识产权保护。 代文 缬沙坦 Valsartan (R)-2-[N-[[2'-(5-四唑基)-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸 A?型题 药物化学被称为 A.化学与生命科学的交叉学科 B.化学与生物学的交叉学科 C.化学与生物化学的交叉学科 D.化学与生理学的交叉学科 E.化学与病理学的交叉学科 『正确答案』A A?型题 下列哪项不是药物化学的任务 A.为临床合理用药奠定理论基础 B.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺 C.确定药物的剂量和使用方法 D.探索新药的途径和方法 E.研究药物的理化性质 『正确答案』C A?型题 列入国家药品标准的药品名称为 A.药物的化学名 B.药物的通用名 C.药物的商品名 D.药物的俗名 E.药物的专利名 『正确答案』B 补充知识点:基本母核结构,简单熟悉下。 卤素:氟?F、氯?Cl、溴?Br、碘?I、钠?Na、钾?K。 伯胺?R-NH2、仲胺?R2-NH?、叔胺?R3-N、季铵?R4-N+。 天干:甲?1、乙?2、丙?3、丁?4、戊?5、己?6、庚?7、辛?8、壬?9、癸?10。为了

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