执业药师培训-药学专业知识（一） 循环系统疾病用药 抗心律失常及抗心绞痛药.pptVIP

硝酸异山梨酯 A.★两种晶型：稳定型（药用）和不稳定型（可转为稳定型） B.代谢：★单硝酸异山梨酯（有活性） C.副作用：头痛（脂溶性大） 单硝酸异山梨酯 硝酸异山梨酯 2.钙通道阻滞剂 （1）1,4二氢吡啶类★：△硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平 （2）芳烷基胺类：维拉帕米 （3）苯硫氮 类：地尔硫 （1）1,4二氢吡啶类 基本结构 1.★构效：1,4-二氢吡啶（必需药效团）；N1上无取代，4位苯环，6位甲基；3,5位羧酸酯（药效团） 2.光催化歧化反应→硝基苯吡啶/亚硝基苯吡啶（有毒） 3.相互作用：不宜与柚子汁★同服（影响地平代谢） 4.有首过效应（除尼索地平外） 5.作用：心绞痛★、高血压★、心律失常 1.对称结构的1,4-二氢吡啶类药物 2.口服完全吸收，达峰时间1-2小时 3.肝脏代谢为无活性的物质。 4.作用：适用于冠心病、心绞痛和各类型的高血压。 硝苯地平 尼群地平 A..羧酸酯结构不同 B.4位手性碳：药用外消旋体★ C.对血管（尤其是冠壮动脉★）选择性强；降低心肌耗氧量，保护缺血心肌 D.用途：高血压 尼莫地平 A.★特点：选择性扩张脑血管，增加脑血流量 B.防治蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等 氨氯地平 A.2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代；3,5位羧酸酯结构不同 B.4位手性碳：药用外消旋或左旋★ C.生物利用度接近100%★，不受食物影响 D.肝代谢为无活性物质 非洛地平 A.选择性扩张小动脉★，对静脉无作用 B.不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，不影响肾血流量；有排钠利尿★作用 C.不影响心脏功能（收缩、负荷、心率等） （2）芳烷基胺类 A.★右旋体作用强，现用外消旋体 B.★化学稳定性好（各种条件下）但甲醇溶液紫外线2h可分解50% C.代谢：N-脱甲基（去甲维拉帕米） 维拉帕米 （3）苯硫氮 类 A.★2个手性碳：D-顺式体活性最高；即2S、3S异构体 B.有肝肠循环★； C.代谢：脱乙酰基、N-脱甲基、O-脱甲基 D.作用：治疗冠心病中各型心绞痛 地尔硫 　下面结构代表的药物是（ ） 　　A.奎尼丁 　　B.美西律 　　C.普罗帕酮 　　D.胺碘酮 　　E.利多卡因 例题： 最佳选择题 答案：D 当1，4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改为-CH2OCH2CH2NH2后，活性得到加强的药物是（ ） 　　A.硝苯地平 　　B.尼群地平 　　C.尼莫地平 　　D.氨氯地平 　　E.非洛地平 答案：D 例题： 最佳选择题 谢 谢！ 制作人 王丽娟 * * * 一、抗心律失常药 二、抗心绞痛药 考点 提示 一、抗心律失常药 【抗心律失常药归类】★ Ⅰ类：钠通道阻滞剂 ⅠA：适度阻滞钠通道——奎尼丁 ⅠB：轻度阻滞钠通道——美西律、（利多卡因） ⅠC：强度阻滞钠通道——普罗帕酮 Ⅱ类：★β受体阻滞剂——普萘洛尔 Ⅲ类：钾通道阻滞剂——胺碘酮 1. 钠通道阻滞剂 硫酸奎宁丁 A.ⅠA类：适度阻滞钠通道★ B.来源：★金鸡纳树皮中提取的生物碱 C.对映异构体：奎宁（抗疟药）★ D.喹啉环上N原子碱性强：可制成硫酸盐、葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐等 盐酸美西律 A.（ⅠB类）轻度阻滞钠通道★ B.★醚键：稳定性更好（醚键代替了利多卡因的酰胺键） C.抗心律失常和局麻作用同利多卡因 ★可用于强心苷中毒引起的心律失常 D.尿液中易重吸收，★需监测尿液pH E.治疗窗窄，★需监测血药浓度 利多卡因 普罗帕酮 A.（ⅠC类）强度阻滞钠通道★ B.★结构类似普萘洛尔 C.★阻断β受体：S异构体＞R异构体 D.★活性：S异构体＞R异构体 E.代谢：5-羟基～；N-去丙基～ 胺碘酮 2. 钾通道阻滞剂 A.结构类似甲状腺素，含有碘原子，★影响甲状腺素代谢 B.代谢：N-脱乙基胺碘酮 C.碘原子：难以进一步代谢，易蓄积，中毒，引起心律失常 2. β受体拮抗剂 抗心律失常的重要药物，约占一半，临床上主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗死等心血管疾病。 ★【分类】 （1）芳氧丙醇胺类：△普萘洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔 （2）苯乙醇胺类：拉贝洛尔、索他洛尔 芳氧丙醇胺类 苯乙醇胺类 （1）芳氧丙醇胺类 普萘洛尔 A.★S-左旋体强：R-构型体内反而竞争性取代，S构型；但药用外消旋 B.机制：阻断β1和β2受体★ C.★副作用：中枢作用、抑制心脏、引起支气管痉挛和哮喘；肝损害者慎用 美托洛尔 A.★选择性β1受体拮抗剂（阻断β2作用弱） B.★还有轻度局麻作用，无内源性拟交感活性 C.倍他洛克，临床用酒石酸盐，用于高血压、心绞痛、心律失常 倍他洛尔 新型的选择性β1受体拮抗剂★ A.β1